167867. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-aminometilén- 5-fenil- 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin- 2-onok előállítására
21 167867 22 83. példa 5-(2-Fluor-fenil)-1-metil-3-(morfolino-metilén)-7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on Készül a 2. példával analóg módon 5-(2-fluor-fenil)-l-metil-7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és morfolino-dietoxi-metánból. Olvadáspontja 187— 188°. 84. példa 3-(Amino-metilén)-5-fenil-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-fenil-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin -2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 244—247°. 85. példa 3-(Amino-rnetilén)-5-fenü-7-klór-1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül 5-fenil-3-(dimetilamino-metilén)-7-klór-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és ammóniából a 3. példával analóg módon. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 3450—3050, 2910, 2850, 1640, 1615, 1570 cm-1. 86. példa 5-Fenil-7-klór-3-(metüamino-metilén)-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-7-klór-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és metilaminból. Olvadáspontja 210°. 87. példa 3 -( ß -Hidroxietilamino -metilén)-5-fenil -7-klór -1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-fenil-7-klór-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és etanolaminból. Olvadáspontja 228— 230°. 88. példa 3-((3-Hidroxietilamino-metilén)-5-fenil-7-klór-l-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 5-fenil-3-(dimetilamino-metilén)-7-klór- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és etanolaminból. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 3660, 3050, 2850, 1675, 1620, 1580, 1570 cm-1. 89. példa 3-[(2-Dietilaminoetil-amino)-metilén]-5-fenil-7-klór-l-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-fenil-7-klór-l -metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és dietilamino-etilaminból. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH2 C1 2 ): 3340, 2960, 2855,1640, 1600,1580 cm" l . 90. példa 3-(n-Butilamino-metilén)-5-feniI-7-klór- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-dimetilamino-metilén)-5-fenil-7-klór- 1-metil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és n-butilaminból. Amorf hab, szerkezetét az infravörös, ultraibolya és magmágneses rezonanciaspektruma igazolja. Infravörös spektrum (CH,C12 ): 3400—3200, 2930, 2860, 1640, 1600, 1580 cm"1 . 91. példa 3-(Etilamino-rnetilén)-5-(2-fluor-fenil)-7-nitro-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-fluor-fenil)-7-nitro-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 240— 241°. 92. példa 3-(Etilamino-metilén)-5-(2-fluor-fenil)-l-metil-7-nitro-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-5-(2-fluor-fenil)- l-metil-7-nitro-1,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onból és etilaminból. Olvadáspontja 175—176,5°. 93. példa 3-(Amino-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenü)-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on Készül a 3. példával analóg módon 3-(dimetilamino-metilén)-7-klór-5-(2-klór-fenil)-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onból és ammóniából. Olvadáspontja 220—222°. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 11