167858. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,2,4-oxadiazolo [2,3-A] [1,5] benzodiazocin- származékok előállítására
9 167858 10 lyek 145—146 C°-on olvadnak (bomlás) (átkristályosítás aceton-n-hexán-elegyből), kitermelés: 70,1%; 4,5-dihidro-9,10-dimetoxi-7-fenil-2H-l,2,4-oxadiazolo[2,3-a][l,5]benzodiazocin-2-on, halványsárga prizmák, amelyek 150—152C°-on olvadnak (bomlás) (átkristályosítás aceton-n-hexán-elegyből), kitermelés: 66,8%; 9-klór-7-(4-klór-fenil)-4,5-dihidro-4-metil-2H-l,2,4--oxadiazolo[2,3-a][l,5]benzodiazocin-2-on színtelen prizmák, amelyek 154—155 C°-on olvadnak (bomlás) (átkristályosítás acetonból), kitermelés: 89,7%; 9-klór-4,5-dihidro-7-(4-metoxi-fenil)-2H-1,2,4-oxadiazolo[2,3-a][l,5]benzodiazocin-2-on, színtelen prizmák, amelyek 188—189 C°-on olvadnak (bomlás) (átkristályosítás acetonból), kitermelés: 98,0%; 9-klór-4,5-dihidro-11 -metoxi-7-fenil-2H-1,2,4-oxadiazolo[2,3-a][l,5]benzodiazocin-2-on, színtelen prizmák, amelyek 200—201 C°-on olvadnak (bomlás) (átkristályosítás acetonból), kitermelés: 50,6%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására — ahol Y oxigén- vagy kénatomot jelent, Rj és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot képvisel és az A és B gyűrű szubsztituálatlan vagy halogénatommal, trifluormetil-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoporttal van helyettesítve —, azzal jellemezve, hogy at ) valamely III általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és az A és B gyűrű a fenti jelentésű — oxidálunk, és egy kapott II általános képletű vegyületet — ahol R^' R2 és az A és B gyűrű a fenti jelentésű — egy W\ )C=Y z/ általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol Y a fenti jelentésű, W és Z azonos vagy különböző jelentésű 10 15 20 25 30 35 és halogénatomot, rövidszénláncú alkoxicsoportot, aminocsoportot, rövidszénláncú alkilaminocsoportot, imidazolilcsoportot vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal szubsztituált imidazoilcsoportot jelent, beleértve azt az esetet is, amikor Z\ yC = RNC = csoportot képvisel, ahol R fenil- vagy naftilcsoportot vagy adott esetben fenil- vagy naftilcsoporttal szubsztituált rövidszénláncú alkilcsoportot jelent — vagy a2 ) valamely II általános képletű vegyületet — ahol Rj, R2 és az A és B gyűrű a fenti jelentésű — egy Ws X=Y általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol Y, W és Z a fenti jelentésű. 2. Azl. igénypont szerinti a2 ) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben Rj és R2 metil-vagy etilcsoportot jelent és az A és B gyűrűk az 1. igénypontban megadott jelentésűek. 3. Az 1. igénypont szerinti a2 ) eljárásváltozat vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan II általános képletű vegyületet alkalmazunk, amelyben az A és B gyűrű 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal és/vagy klór-, bróm-, jód- vagy fluoratommal van helyettesítve és Rx és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésű. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy I általános képletű vegyületet — ahol Y, Rj, R2 és az A és B gyűrű az 1. igénypontban megadott jelentésű — valamely gyógyászatilag elviselhető anyaggal összekeverjük. 1 lap 7 képlettel A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3169.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5
