167856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminopenicillinek előállítására

23 167856 24 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű aminopenicillinek előállítására — ahol R adott esetben a gyűrűn hidroxilés/vagy halogén-helyettesítőt hordozó fenil-, ciklohexenil-, ciklohexadienil- vagy ciklohexil-csoportot jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű a-helyettesített-a-aminosav-származékot — ahol R jelentése a fenti, és A rövidszénláncú alkoxi-, karboxi-(rövidszénláncú)-alkiltio-, amino- vagy karboxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot jelent — és 6-amino-penicillánsavat valamely, 5 mg/ml 6-amino-penicillánsavat és 20 mg/ml D-fenilglicin-metilésztert vagy fenilecetsavat tartalmazó, 0,1 mólos, 5,5 pH-értékű citrátfoszfát pufferoldatban szuszpendálva és 1 órán át rázatás közben 37 C°-on inkubálva a-amino-benzilpenicillint termelő, penicillin G-t azonban nem termelő mikroorganizmus, előnyösen Mycoplana dimorpha IFO 13213, Acetobacter sp. IFO 13209, Acetobacter sp. IFO 13210, Acetobacter sp. IFO 13211, Aeromonas sp. IFO 13212, Xanthomonas sp. IFO 13215, Protaminobacter alboflavus IFO 13211, Gluconobacter cerinus IFO 3263, Gluconobacter dioxyacetonicus IFO 3271, Acetobacter pasteurianum IFO 3223, Gluconobacter suboxydans IFO 3172, Acetobacter turbidans IFO 3225, Acetobacter xylinum IFO 3288, Xanthomonas citri IFO 3781, Xanthomonas oryzae IFO 3995, Xanthomonas oryzae IFO 3998, Xanthomonas pruni IFO 3780, Pseudomonas sp. IFO 13214, Pseudomonas aeruginosa IFO 3755 vagy Pseudomonas polycolor IFO 3918 hatásának teszünk ki. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II. általános képletű a-helyettesített-a-aminosav-származékot és a 6-amino-penicillánsavat vizes közegben a mikroorganizmus fermentlevével vagy a mikroorganizmus elkülönített sejtjeivel hozzuk érintkezésbe. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót kb. 10—50 C°-on, kb. 4—8 pH-értéken hajtjuk végre. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a 6-amino-penicillánsavat a vizes közeghez viszonyított kb. 0,1—5 vegyes% mennyiségben, míg a (II) általános képletű a-helyettesített-a-aminosav-származékot a vizes közeghez viszonyított kb. 0,1—10 vegyes % mennyiségben használjuk fel. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Mycoplana dimorphat (IFO 13213) alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód-10 15 20 25 30 35 40 45 50 ja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Protaminobacter alboflavust (IFO 13221) alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Gluconobacter cerinust (IFO 3263) alkalmazunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Gluconobacter (dioxyacetonicust (IFO 3271) alkalmazunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Acetobacter pasteurianumot (IFO 3223) alkalmazunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Acetobacter turbidanst (IFO 3225) alkalmazunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Acetobacter xylinumot (IFO 3288) alkalmazunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Xanthomonas citrit (IFO 3781) alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Xanthomonas oryzaet (IFO 3995) alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy mikroorganizmusként Xanthomonas prunit (IFO 3780) alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy A helyén rövidszénláncú alkoxi-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 4-hidroxi-fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén 4-hidroxi-3,5--diklór-fenil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén ciklohexenilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R helyén ciklohexilcsoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületekből indulunk ki. 1 lap rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 12 77.3169.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató