167852. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív (+)-laktonok és (+)-tiolaktonok előállítására

19 167852 20 Rn jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-, naftil-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport] egy adott esetben az intermedierként keletkezett dikarbonsav-monoamid dehidratációja révén kapott (II) általános képletű triont (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) — adott esetben egy (XIII) általános képletű dionon keresztül (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) — redukálunk, egy kapott (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) hidrolizálunk, majd kívánt esetben a kapott, a (XV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (IV) képletű laktont (ahol R jelentése a fent megadott az ugyancsak a (XV) általános képletű vegyületek szűkebb körét képező (V) képletű tiolakton (mely képletben R jelentése a fent megadott) előállítására egy alkálifém-hidrogénszulfiddal és széndiszulfiddal vagy foszforpentaszulfiddal és imidazollal reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1973. VI. 22.) 2. Eljárás (IV) képletű optikailag aktív ( + )-lakton előállítására (mely képletben R jelentése benzil-csoport, s a két gyűrű ciszhelyzetben kapcsolódik) az (I) képletű cisz-vegyületből (mely képletben R a fenti jelentésű) kiindulva, azzal jellemezve, hogy az (I) képletű cisz-dikarbonsavat (ahol R jelentése a fent megadott) vagy egy savanhidridjét valamely R'NH2 általános képletű optikailag aktív primer aminnal reagáltatjuk [mely képletben R1

jelentése Aj—CH— vagy A

2

—CH—CH általános íi R10

OH R képletű csoport; Aj jelentése fenil-, naftil-, tienil- vagy furil-csoport; Rí0

jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy naftil-(kis szénatomszámú) -alkil-csoport; A2

jelentése adott esetben rövidszénláncú alkil-, nitro-10 15 20 25 30 35 vagy metilszulfonil-csoporttal helyettesített fenilvagy naftil-csoport vagy helyettesítetlen tienil- vagy furil-csoport; Rü

jelentése kis szénatomszámú alkil-, fenil-(kis szénatomszámú)-alkil-, naftil-(kis szénatomszámú)-alkil- vagy hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkil-csoport], egy kapott (II) általános képletű triont (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) redukálunk, egy kapott (III) általános képletű vegyületet (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) savasán hidrolizálunk. (Elsőbbség: 1972. VI. 22.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy R*NH2

általános keletű optikailag aktív primer aminként (R)-l-fenil-etilamint, (lS,2S)-( +)-treo-l-(p-nitro-fenil)-2-amino-l,3 -propán-diolt vagy (lS,2S)-( + )-treo-l-(p-metilszulfonil-fenil)-2-amino-l,3-propán-diolt alkalmazunk. (Elsőbbség: 1972. VI. 22.) 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítása módja azzal jellemezve, hogy a redukciót valamely fémhidrid felhasználásával végezzük el. (Elsőbbség: 1973. III. 23.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy fémhidridként nátriumbórhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1973. III. 23.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az (I) képletű cisz dikarbonsav vagy reakcióképes származéka és az optikailag aktív R'NHj primer amin reakcióját iners oldószer jelenlétében vagy anélkül, előnyösen bázikus anyag jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1972. VI. 22.) 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű trión redukcióját valamely fémhidriddel iners oldószer jelenlétében végezzük el. (Elsőbbség: 1973. III. 23.) 3 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 77.3169.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 10