167833. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetiltio- és/vagy merkaptocsoportot tartalmazó, új androsz-4-én-17alfa(2'-karboxi-etil)-17béta-OL-3-ON- laktonok előállítására
13 167833 14 -17ß-ol-3-on-laktont káliumtioacetáttal reagáltatjuk, majd egy rövidszénláncú alkohollal kezeljük, ezt követően a 4-merkapto-terméket tioecetsavval reagáltatjuk és az így kapott 4,7a-diacetiltio-androszt-4-én-17oc-(2'-karboxi-etil)-17ß-ol-3-on-laktont alkoholos közegben kénhidrogén bevezetése mellett valamely alkálifémalkoholáttal, vagy egy alkálifémhidrogénszulfiddal reagáltatjuk. 13. Az 1. igénypont szerinti d) eljárásváltozat foganatosítási módja 4-merkapto~7a-acetiltio-androszt-4-én-(2'-karboxi-etil)-17ß-ol-3-on-lakton előállítására, azzal jellemezve, hogy a kiindulási vegyületként alkalmazott 4-brom-androszta-4,6-dien-17a-(2'-karboxi-etil)-17ß-ol-3-on-laktont nátriumhidrogénszulfiddal reagáltatjuk, a kapott 4-merkapto-terméket tioecetsavval reagáltatjuk, s az így nyert 4,7<x-diacetiltio-androszt-4-én-17a-(2' 10 15 -karboxi-etil)-17ß-ol-3-on-laktont alkoholos közegben kénhidrogénnel és egy alkálifémalkoholáttal, vagy egy alkálifémhidrogénszulfiddal reagáltatjuk. 14. Az 1. igénypont szerinti a)—d) eljárás változatok bármelyikének továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több (I) általános képletű vegyületet — mely képletben Xu X2, X 3 és X 4 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott — vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, konzerváló-, sűrítő-, emulgeálószerekkel, antioxidánsokkal, pufferokkal, simítőszerekkel, adott esetben más gyógyászatilag hatásos vegyület hozzáadásával drazsé, kapszula, tabletta, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió stb. alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 lap képletekkel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója . 76.3167.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkö István igazgató 7
