167832. lajstromszámú szabadalom • Eljárás transz-2-helyettesített-ciklopentanol származékok előállítására

9 167832 10 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az új, (I) általános képletű transz-2-helyettesített-ciklopentanol-származékok és ezek racemátjai, valamint optikailag aktív izomerjei előállítására 5 — e képletben R 2—10 szénatomos alkilcsoportot, ***« a vagy ß helyzetű vegyértékkötést jelent —, azzal jellemezve, hogy valamely (VI) általános képletű vegyületet 10 — e képletben R' rövid szénláncú alkilcsoportot jelent — 3,4-dihidro-2H-piránnal reagáltatunk, majd az így kapott (V) általános képletű vegyületet — e képletben R' jelentése a fentiekben megadott — diizobutilalumíniumhidriddel redukáljuk, majd az így kapott 15 (IV) képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — e képletben R" rövid szénláncú alkoxicsoportot jelent, R jelentése a fentiekben megadott — alkálifém-hióridek jelenlétében reagáltatjuk, majd az így kapott (III) általános képletű vegyületet — e képlet- 20 ben R jelentése a fentiekben megadott — valamely híg szerves vagy szervetlen savval hidrolizáljuk és az így kapott (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukáljuk, kívánt esetben az adott esetben 25 kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra választjuk szét. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (V) általános képletű vegyületet — e képletben R' jelentése a fentiek- 30 ben megadott — diizobutil-alumíniumhidriddel redukáljuk, majd az így kapott (IV) képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — e képletben R" rövid szénláncú alkoxicsoportot jelent, R jelentése a fentiekben megadott — alkálifém-hidridek 35 jelenlétében reagáltatjuk, majd az így kapott (III) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — valamely híg szerves vagy szervetlen savval hidrolizáljuk, és az így kapott (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése 40 a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukáljuk, kívánt esetben az adott esetben kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra választjuk szét. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (IV) képletű vegyületet valamely (VII) általános képletű vegyülettel — e képletben R" rövid szénláncú alkoxicsoportot jelent, R jelentése a fentiekben megadott — alkálifémhidridek jelenlétében reagáltatjuk, majd az így kapott (III) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — valamely híg szerves vagy szervetlen savval hidrolizáljuk és az így kapott (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukáljuk, kívánt esetben az adott esetben kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemítokat az optikai antipódokra választjuk szét. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — valamely híg szerves vagy szervetlen savval hidrolizáljuk, és az így kapott (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukáljuk, kívánt esetben az adott esetben kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra választjuk szét. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — komplex fémhidriddel redukáljuk, kívánt esetben az adott esetben kapott epimereket racemátokra és/vagy a kapott racemátokat az optikai antipódokra választjuk szét. 6. Az 1., 2., 3., 4., 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben R jelentése a fentiekben megadott — alkálifém-bórhidriddel, célszerűen kálium- vagy nátrium-bórhidriddel redukálunk. 7. Az 1., 2., 3., 4., 5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű epimerek szétválasztását — ahol R és <«<*" jelentése az 1. igénypontban megadott — adszorpciós kromatográfiás módszerrel, célszerűen alumíniumoxidos vagy szilikagéles adszorpciós kromatográfiás módszerrel végezzük. (1 rajz, 7 képlet) A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3167.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 5