167768. lajstromszámú szabadalom • Rljátád benzodiazepin-származékok előállítására
21 167768 22 n = 1 és X, R4, R 5 és R6 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 6. Az 1. igénypont a—ej változata és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rx helyén klóratomöt; R 2 helyén hidrogénatomot és R 3 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 2) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx jelentése klóratom; R 2 jelentése hidrogénatom; R3 jelentése fluoratom; n=2 ésX, R 4 , R5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 7. Az 1. igénypont a—g) változata és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rx helyén klóratomot és R 2 és R 3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 1) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) és (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx jelentése klóratom; R 2 és R 3 jelentése hidrogénatom; n = 1 és X, R4, R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 8. Az 1. igénypont a—g) változata és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rx helyén jódatomot, R 2 helyén hidrogénatomot és R 3 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben n = 1) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), (VII), (VIII) és (IX) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Rx jelentése jódatom, R2 jelentése hidrogénatom, R 3 jelentése fluoratom, n = 1 és R4 , X, R5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 9. Az 1. igénypont e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rx, R 2 , R 3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx, R2 , R 3 , R 6 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) hidrolizálunk és dekarboxilezünk. (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 10. Az 1. igénypont f) változata szerinti eljárás foganatosítási módja (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rl5 R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott és n = 1) azzal jellemezve, hogy valamely (VIII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rlf R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott) oxidatív hidroxilezésnek vetünk alá. (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 11. Az 1. igénypont a—e) változata szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, melyekben n =2 és Rlf R 2 és R 3 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI) és (VII) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n = 2 és X, R1( R 2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 12. Az 1—11. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szedatív, izomrelaxáns és antikonvulzív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet (mely képletben Rlt R 2 , R 3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot nem-toxikus, iners, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. 5 (Elsőbbség: 1973. szeptember 21.) 13. Eljárás az (I) általános képletű benzodiazepinszármazékok és savaddíciós sóik előállítására (mely képletben Rx jelentése halogénatom; 10 R2 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; n =1 vagy 2) azzal jellemezve, hogy 15 a) valamely (II) általános képletű vegyületben (mely képletben Rx, R2 , R 3 és n jelentése a fent megadott; R 4 és R5 jelentése könnyen lehasítható csoport, előnyösen acil-csoport, mimellett amennyiben n =2, R4 hidrogénatom is lehet) a védő-csoportot, illetve védő-csoportokat 20 lehasítjuk; vagy b) valamely (III) általános képletű vegyületet (mely képletben Rx és R 3 jelentése a fent megadott) valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben R2 és n jelentése a fent megadott és X jelentése 25 halogénatom); majd kívánt esetben egy kapott (I) általános képletű vegyületet savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1972. szeptember 21.) 14. A 13. igénypont a) és b) változata szerinti eljárás 30 foganatosítási módja Rx helyén klór- vagy jódatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R2, R 3 és n jelentése a 13. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rx helyén klór- vagy jódatomot tartalmazó (II) és (III) 35 általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben R2, R 3 , R 4 , R 5 és n jelentése a 13. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1972. szeptember 21.) 15. A 13. igénypont a) és b) változata vagy a 14. 40 igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R2 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol Rx, R3 és n jelentése a 13. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogénatomot vagy metil-csoportot 45 tartalmazó (II) és (IV) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben Rx, R 3 , R 4 , R 5> X és n jelentése a 13. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1972. szeptember 21.) 16. Az 1. igénypont a) és b) változata vagy a 14. vagy 50 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja R3 helyén fluor-, klór- vagy hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben Rx, R2 és n jelentése a 13. igénypontban megadott) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R3 helyén 55 fluor-, klór- vagy hidrogénatomot tartalmazó (II) és (III) általános képletű vegyületeket alkalmazunk (mely képletekben Rx, R2 , n, R 4 és R 5 jelentése a 13. igénypontban megadott). (Elsőbbség: 1972. szeptember 21.) 17. A 13. igénypont aj és b) változata és a 14—16, 60 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja Rx helyén klóratomot, R 2 helyén hidrogénatomot és R3 helyén fluoratomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására (ahol n = 1) azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként Rx helyén klóratomot, 65 R2 helyén hidrogénatomot és R 3 helyén fluoratomot tar-11
