167727. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 1-(3-ariloxi-2-hidroxi-propil)-piperidinszármazékok előállítására
167727 11 12 5-(2-metilénbutiril)-6-metiI-2,3-dihidro-benzoforán^2--karbonsav; 5-(2-metilénb»tiriI>é^iK»r-2,3-dihidr£>benzofurán-2--karbonsav; 5-(2-n^iMnbwtmt)-6-klÓT-2,3-dmidrobenzofurán-2--karbonsav; 5-(2-metiléBprí>píoni}>-6-metil-2,3-dihMrobeiizofurán-2-karbonsav; 5-(2-metiténhexanoil)-6-nieíiI-2,3-dihidrobenzoftirán-2-karbonsav; 5-(2-imetilénvaleril)-6Hiietil-2,3-dihidrobeezofurári-2--karbansav; 5-(2-metilénpropionil)-6-metil-2,3-dihidrobenzoftirán-2-karboHsav; 5-(2-etilidénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofurán-2--karbonsav; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofurán-2--karbonsa vmetilészter; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofurán-2--karbonsavetitészteF; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofuráii-6--karbonsav-n-butilészter; 5-(2-metilénburitil)-6-metil-2,3-dihidrobenzofiirán-2--karbonsav-2-hexilészter; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofarán-2--karbonsa v-n-decilészter; 5-(2-metilénbutiril(-6-metil-2,3-dihidFobenzofurán-2--karbonsav-ciklopeHtilészteF; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidroxibenzofurán-2-karbonsavciklohexilés-zter; 5-(2-metilénbutiril)-6-metil-2,3-dihidrobenzofurán-2-karbonsavbenzilészter; 5-(2-metilénbutiril)-7-metil-2,3-dihidrofeenzofurán-2--karbonsavmetilészteF; 5-(2-metilénbutiril)-6-klór-7-metil-2,3-diMdrobenzofurán-2-karbonsa vmetilészter; 5-(2-metilénpropionil)-6-metüi -2,3 i -d ; iíridm3benzofarán-2-karbonsavmetilészter; 5-(-metilénvaleriI)-6-metil-2,3-dihid*o&enz!ofu'Fá'n^2--karbonsavnwtilészteF; 5-(2-metilén-3-metilbutiril)-6-Bjetrl-2,3: -dftid ! Fobenzo i furán^'-karbonsa vmetilészter; 5-(2-metilénbutiril)-6-fluor-2;3-díMd*obenzofararr-2--karbonsavmretilészter; és- különösen 5-(2-metilénbutiril)-6,7-dimeril-2,3-diMdrobeBzofurán-2-karb0nsav; 5-(2-metilén-3-metilbutiril^6-í!ietíl-2,3-díhidTObeHzoi fuíáfi-2Mtaíbooisav; 5-(2-metilénbutiril)-6-klór-7-meta-2,3-dííridrobenzehfiKá»-2'-ka;Fb0nsav. Különösen értékesek azok a gyógyászati készítmények, melyek az l-ll-tS-ím-metoxifenexi^í-bidFOKi-l-ppopiU-pipeFidH-(^^-imidazolídinon^H, az l-{l-[3-(p-alliloxifenoxi)-2-liidroxi--l-propil]-piperidil^4)}-iinidazolidínon-{2)-t, az 1 - {1 -[3-(p-acetamidofenoxi)-2-Mdroxr-l-propil]-pipeFidil-(4)}4midazolidínon-(2>-t; az l-{H3-(p-hidroxifenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-{l-[3-(o-aHüfenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon(2)-t, az 1- {l-0(o-klórfenoxi)-2-riidroxi- l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-{l-[3-(o-metaxifenoxi)-2-hidraxi-l-pTopil]-metilpiperidil(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-{l-[2-(0,p-dimetoxifenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-<2>t, az l-{H3-(o,p-diklórfenoxi)-2-hidroxi- f-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-(2>-t, vagy azl-{l-[3-(o-metoxífenoxi)-hidroxi-l-propiíJ-pipefidil-(4)}-imidazoIidirtont 1,4-dihidrazmoftalazinszulfáttal, 2-benzil-4,5-imidazolinhidrokloriddal, 2-RN-p-tol! il>N-(n>oxifeniI>aminometilJ-JmMazotin-hidrokloriddal, 1,2,3,4-tetrahídröizokinolin-2-karboxamidinszulfättal vagy különösen htt-amino-«-metil-ß-<3,4-dihidroxifenil)-propionsavYal vagy ß-(l-azaciklo0ktil>etilguanidinszaffattal együtt tartalmazzák. Úgyszintén különösen értékesek azok a gyógyászati készítmények, amelyek az F-{l-[3-(o-metoxrferioxi>-2--hidroxi-1 -propil]-piperidii-(4)}-imidazoKdmon-(2>t, az l-{l-|3-(m-metoxifenoxí>2-hidroxi-l-propil]i -ptperidil-(4)}-imidazolidinon-(2>-t, az l-{l-[^Hp-aHiloxifenoxi>2-hMroxi-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-fl-fHp-ríWroxifenoxi^-hidroxi-I-propill-piperidil-(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-{H3-(p-acetamidofenoxr>2-hidroxt-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolid»>n-(2)-t, az l-{H3-(o^aHilfenoxi)-2-hidroxM-pröpil]-piperidü-(4)}-imidazolMinon-(2)-t l-a-amino-a-metil-ß-(3,4-dihidroxifenil)-propiomavval vagy ß-(i-azaciklooktil)-eti%uanidinsztilfättal együtt tartalmazzák. Egészen különleges értékűek azok a gyógyászati készítmények, amelyek az l-{f-f3-ío-metoxifertc«i>2--hidroxi-l-propil]-piperidil-(4))-imidazolidinon-(2)-t 1-«-anrino-«-metHi-ß-(3,4-diriidroxi , fenil)'-propionsavval vagy ß-(l-azaciklooktil)-etilguanidinszul¥ättal együtt tartalmazzák. Azon gyógyászati készítmények közül, melyek valamely I általános képletű vegyületet egy (fktrerikumöial együtt tartalmaznak, különösen az atátobiak értékesek: Az l-{l-f3i -(m-metoxifenoxi)-2-rridroxi l -l-propil]-piperidil-(4)}-imidázolidinon-(2)-t; az l-{H3-(p-allilöxifenoxi)-2-hidroxH-propil!l-piperidil-(4)}-imMazolidinon-(2H, az l-{H3^(r>acetamid, ofenoxi>2-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)^-imidázolidinoii^(2)-t, az l-{H3-ÍP-íii(íroxifeHoxi>2!-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)}-irflidazolidinon-(2)-t, az l-{l-[3 (o-allilfenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-piperiÄ-(4)}-imidazolidmon-(2)-t, az l-{l-[3-(o-klórfenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-pipericfit-(4>}-imidazolidmt>n--(2)-t, az l-{l-[3-(o-metoxifenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-metií-piperidil-(4>}í -imidazolidinon-(2>'t. az l-{l-[2-(o,p-dimetoxifent5xi)-2-Mdroxi-r-propil]L p> peridil-(4)}-imidazolidinon-(2)-t, az l-{l-[3-(o,p-diklórfenoxi)-2-hidroxi-l-propil]-piperidil-(4)}i-imidazolidinon-(2)-t, vagy az r-{'l-[3L (ö-metoxifenoxi)-liidfoxi-l-propil]-piperidil-(4)}-imidazolidinon-t, 6-klór-7-szulfamil-1,2,4-benzotiadiazin-1, l-diöxidtfal, 6-trifluörmetil-7-szulfamil-1,2,4^benzotiadiazin-1,1--dioxiddal és 2-benziltiometil-6-klór-7-szulfamil-1,2,4-benzotiadiazin-l,l-dioxiddal együtt vagy 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 7