167726. lajstromszámú szabadalom • Eljárás O-szubsztituált 7-amino-3-CEFEM-3-OL-4-karbonsav-származékok előállítására
63 167726 64 R3 jelentése rövidszénláncú alkil-, adott esetben szubsztituált fenil-(rövidszénláncú)-alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy adott esetben szubsztituált benzoilcsoport, azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű 7 ß-amino-2-cefem-4--karbonsav-származékot — ahol Rf, RÍ, R2 és R 3 jelentése a fenti — 1-helyzetben oxidálva, adott esetben a keletkezett I általános képletű vegyületek -— ahol Rf, Rí, R2 és R 3 jelentése a fenti — 1-oxidjának elegyét elválasztva és az 1-oxidokat redukálva izomerizálunk, és kívánt esetben egy keletkezett I általános képletű vegyületet — ahol Rf, Rj, R2 és R 3 jelentése a fenti — egy másik I általános képletű vegyületté — ahol Rf, Rí, R2 és R 3 jelentése a fenti — alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett, sóképző csoportot tartalmazó vegyületet sójává, vagy egy keletkezett sót szabad vegyületté, vagy valamely másik sóvá alakítunk, és/vagy egy keletkezett izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1972. VI. 29.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf, RÍ és R3 jelentése az 1. igénypontban megadott és R2 adott esetben szubsztituált l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen difenilmetoxi-csoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973. VI. 28.) 6. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületekből indulunk ki, melyekben Rf, Rí és R3 jelentése a 2. igénypontban megadott és R2 l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, előnyösen difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1973.11. 23.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű veeyületekből indulunk ki, melyekben Rf, RÍ és R3 jelentése a 3. igénypontban megadott és R2 l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, előnyösen difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vsgyületekből indulunk ki, melyekben Rf, Rí és R3 jelentése 4. igénypontban megadott és R2 l-fenil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot, előnyösen difenilmetoxicsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1972. VI. 29.) 9. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben Rf, Rí és R3 az 1. igénypontban megadott, és ahol az R2 csoport jelentése Rf csoport, azaz adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2--halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport. (Elsőbbsége: 1973. VI. 28.) 10. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben Rf, RÍ és R3 a 2. igénypontban megadott, és ahol az R2 csoport jelentése Rf csoport, azaz adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport. (Elsőbbsége: 1973. II. 23.) 11. A 7. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben Rf, Rí és R3 a 3. igénypontban megadott, és ahol az R2 csoport jelentése 5 Rf csoport, azaz adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-csoport. 10 (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 12. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, melyben Rf, Rí és R3 a 4. igénypontban megadott, és ahol az R2 csoport jelentése 15 Rf csoport, azaz adott esetben halogénatomokkal szubsztituált rövidszénláncú alkoxi-, például a-helyzetben többszörösen elágazó rövidszénláncú alkoxicsoport, előnyösen terc-butiloxi-csoport, vagy 2-halogén-(rövidszénláncú)-alkoxi-, előnyösen 2,2,2-triklóretoxi-cso-20 port. (Elsőbbsége: 1972. VI. 29.) 13. Az 1. igénypont á) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként egy gyenge szerves, nitrogéntartalmú bázist használunk. (Elsőbbsége: 1973. VI. 28.) 25 14. A 2. igénypont a) eljárás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként egy gyenge szerves, nitrogéntartalmú bázist használunk. (Elsőbbsége: 1973. II. 23.) 15. A 3. igénypont a) eljárásváltozatának foganato-30 sitási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként egy gyenge szerves, nitrogéntartalmú bázist használunk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 16. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként egy gyen-35 ge szerves, nitrogéntartalmú bázist használunk. (Elsőbbsége: 1972. VI. 29.) 17. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként valamely aromás jellemű tercier heterociklusos bázist, vagy 40 egy tercier alifás azaciklusos vagy arilalifás bázist használunk. (Elsőbbsége: 1973. VI. 28.) 18. A 14. igénypont szerint eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként valamely aromás jellemű tercier heterociklusos bázist, 45 vagy egy tercier alifás azaciklusos vagy arilalifás bázist használunk. (Elsőbbsége: 1973. II. 23.) 19. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként valamely aromás jellemű tercier heterociklusos bázist, 50 vagy egy tercier alifás azaciklusos vagy arilalifás bázist használunk. (Elsőbbsége: 1972. XII. 22.) 20. A 16. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként valamely aromás jellemű tercier heterociklusos bázist, 55 vagy egy tercier alifás azaciklusos vagy arilalifás bázist használunk. (Elsőbbsége: 1972. VI. 29.) 21. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként vala-60 mely piridin-típusú bázist, előnyösen piridint használunk. (Elsőbbsége: 1973. VI. 28.) 22. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy izomerizálószerként valamely piridin-típusú bázist, előnyösen piridint haszná-65 lünk. (Elsőbbsége: 1973. II. 23.) 32
