167710. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-(alfa-szubsztituált amino-alfa-fenil-acetil)-amino-penam-3-karbonsav-származékok és az azokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítáásra
35 167710 36 6. táblázat folytatása A) Példa száma összetétel A Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%> Elemzés (%) számított/talált B) Kiindulási anyag A Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%> C H -.;-.N;-.. • s Cl 53. -'•-•• A) C27 H 26 ClN 4 O e SNa • 1 H2 0 (611,0) B) QiH10 ClNO 3 (239,7) ciklopropánkarbonil-3-eiklopropánkarbonüamino-6-klór-benzoesav 82,5 75,7 88,8 53,08 52,8 5542 55,0 4,62 5,6 4,21 4,3 9,17 8,1 5,85 5,8 5,26 5,4 5,80 5,1 14,79 14,4 7. táblázat XXVII általános képletu vegyületek A} Példa száma összetétel Y Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%) Elemzés (%) számított/talált B) Kiindulási anyag Y Kitermelés (%) ß-Laktamtartalom (%) C H N s 54. C25 H23N 4 0 7 SNa • 2 H2 0 (582,6) N02 -82,4 82,5 51,54 4,67 9,62 5,51 52,9 5,6 9,1 5,6 55. A) C26 H 25 N 4 0 6 SNa • 2 Ha O (580,6) H—CO—NH-76,5 91,8 53,79 5,03 9,65 5,53 53,8 5,4 9,4 5,5 B) C10 H 9 NO 3 (191,2) 4-formil-aminofahéjsav 34,9 62,82 62,9 4,74 4,8 7,32 7,4 56. A) Ca9 Ha B N 4 0 6 SNa • 2 Ha O (620,7) ciklopropánkarbonil-80,5 77,9 56,12 5,36 9,01 5,17 56,0 5,5 8,9 5,3 B) C13 ÍÍ 13 N03 (231,3) 4rciklopropánkarbonil-67,54 5,66 6,05 aminó-fahéjsav 68,4 66,9 5,8 6,0 57. A) C30 H 31 N 4 O 6 SNa • 2 H2 0 (634,7) ciklobutánkarbonil-56,78 5,56 8,83 5,06 amino 78,2 83,7 57,5 5,5 9,3 5,3 B) C14 H 15 N0 3 (245,3) 4-ciklóbutánkarbonil-68,56 6,16 5,71 amino-fahéjsav 81,0 c 67,9 6,3 5,6 Megjegyzés: Az 54. példa szerinti penicillint a savklorid módszerrel és az 55., 56. és 57. példa szerintieket a vegyes anhidrid módszerrel állítottuk elő. 8. táblázat XXVIII általános képletu vegyületek A) Példa száma összetétel A Kitermelés (%) ß-Laktam-tartalom Elemzés (%) számított/talált (mólsúly) B) Kiindulási anyag A Kitermelés (%) ß-Laktam-tartalom C a .|. N s 58. A) C34 H 35 N 4 O fl S 2 Na • 2 Ha O (766,8) 3,4,5-trimetoxibenzoil-97 96,8 53,25 5,13 7,31 8,37 B) C18 H 19 N0 6 S (377,4) 4-(3,4,5-trimetoxi-54,0 5,5 6,9 8,4 benzoilamino-feniltio)-82,5 57,29 5,08 3,72 8,50 -ecetsav 56,1 5,0 3,3 8,0 59. A) Ca5 H2 5 N 4 0 6 S2Na • 1 H s O (582,6) H—CO-75,5 100 51,54 4,67 9,62 11,00 51,9 5,1 8,7 10,5 B) C9 H 9 N0 3 S (211,2) (p-formilamino-51,18 4,30 6,63 15; 18 -feniltio)-ecetsav 50,5 50,9 4,4 6,7 14; 9 60. A) C28 H 29 N 4 0 6 S 2 Na • 1 H2 0 (622,7) ciklopropánkarbonil-87,5 81,5 54,01 5,02 9,00 10,23 54,0 5,7 8,5 10,2 B) C12 H 13 N0 3 S (251,3) (p-ciklopropánkarbonil-57,35 5,21 5,57 12,75 aminofeniltio)-ecetsav 76,9 56,5 5,0 5,6 12,8 18
