167683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-(4-bifenilil)-1-butanol- és 3-(4-bifenilil)-2- buten-1-OL- karbonsavészterek előállítására

17 167683 18 A drazsémagokat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 580 mg. VI. példa Drazsék 100 mg izonikotinsav-[3-(2'-fluor-4-bifenilil)-l-butil]-észter tartalommal III. példa Zselatinkapszulák 100 mg izonikotinsav-[3-(2'-fluor-4-bifenil il)-1 -butil]-észter tartalommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag 100,0 mg kukoricakeményítő 290,0 mg Aerosil 6,0 mg magnéziumsztearát 4,0 mg 400,0 mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és l-es méretű zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 400 mg. IV. példa Kúpok 100 mg izonikotinsav-[3-(2'-nuor-4-bifenilil)-l-butil]-észter tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag 100,0 mg kúpalapanyag 1650,0 mg 1750,0 mg Előállítás: A porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük. Az olvadékot 38°-on enyhén hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,75 g. V. példa Szuszpenzió 2,5 ml-ként 100 mg izonikotinsav-[3-(2'-fluor-4-bifenilil)- l-butil]-észter tartalommal Összetétel: hatóanyag 4,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,02 g benzoesav 0,1 g nátriumciklamát 0,2 g Aerosil 1,0 g polivinilpirrolidon 0,1 g glicerin 25,0 g grapefruit-aroma 0,1 g desztillált vízzel kiegészítve 100,0 ml-re. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 Egy drazsémag tartalma: hatóanyag 100,0 mg tejcukor 55,0 mg kukoricakeményítő 42,0 mg polivinilpirrolidon 2,0 mg magnéziumsztearát 1,0 mg 200,0 mg Előállítás: A tejcukorral és kukoricakeményítővel összekevert hatóanyagot 8%-os, vizes polivinilpirrolidon-oldattal 1,5 mm lyukbőségű szitán granuláljuk, 45°-on szárítjuk, és ismét átpréseljük egy 1,0 mm lyukbőségű szitán. A kapott granulátumot magnéziumsztearáttal összekeverjük, és drazsémagokká préseljük. Magsúly: 200 mg. Bélyeg: 8 mm-es, domború. A kapott drazsémagokat ismert módon, főleg cukorból és talkumból álló bevonattal látjuk el, és a kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 290 mg. VII. példa Kúpok 100 mg benzoesav-[3-(2'-fluor-4-bifeniliI)-l-butil]-észter tartalommal Egy kúp tartalma: hatóanyag 100,0 mg kúpalapanyag 1600,0 mg 1700,0 mg Előállítás: A finoman porított hatóanyagot bemerülő homogenizátorral a megolvasztott és 40°-ra lehűtött kúpalapanyaghoz keverjük. A masszát 36°-on kissé hűtött formákba kiontjuk. Kúpsúly: 1,7 g. VIII. példa Zselatinkapszulák 100 mg benzoesav-[3-(2'-fluor-4--bifenilil)- l-butil]-észter tartalommal Egy kapszula tartalma: hatóanyag 100,0 mg száraz kukoricakeményítő 200,0 mg 300,0 mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük és 4-es méretű zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatöltet: 300 mg. Előállítás: A 70°-ra melegített vízben egymás után feloldjuk a dioktilnátriumszulfoszukcinátot, benzoesavat, nátriumciklamátot és polivinilpirrolidont. Ezután glicerint 60 és Aerosilt adunk hozzá, szobahőmérsékletre lehűtjük, és bemerülő homogenizátorral hozzákeverjük a finoman porított hatóanyagot. Végül ízesítjük, és vízzel a megadott térfogatra feltöltjük. 2,5 ml szuszpenzió 100 mg hatóanyagot tartalmaz. 65 IX. példa Szuszpenziók 50 mg/5 ml benzoesav-[3-(2'-fluor-4--bifenilil)- l-butil]-észter tartalommal Összetétel: hatóanyag 1,0 g dioktilnátriumszulfoszukcinát 0,01 g benzoesav 0,01 g 9