167683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 3-(4-bifenilil)-1-butanol- és 3-(4-bifenilil)-2- buten-1-OL- karbonsavészterek előállítására
21 167683 22 tosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként dipoláris aprotikus oldószert, előnyösen dimetilformamidot, dimetilszulfoxidot, hexametilfoszforsavtriamidot vagy acetont használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy egy III általános képletű karbonsavat ezüstoxid jelenlétében egy V általános képletű jodiddal — ahol Rx, R 2 és A jelentése az 1, igénypont szerinti és Hal jódatomot jelent — reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót szobahőmérséklet és 150 C° között végezzük. 9. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként tetrahidrofuránt használunk. N 10. Az 1. igénypont szerinti c) eljárásváltozat, a 8. és 9. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy a II általános képletű karbinol — ahol Rx és A jelentése az 1. igénypont szerinti — alkálifémsóját katalitikus mennyiségben alkalmazzuk. 11. Az 1. igénypont szerinti d) eljárás változat foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy az átészterezést csekély mennyiségű alkáli-, alkáliföld- vagy alumíniumalkoholát jelenlétében végezzük. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosltási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános xképletű karbinolt — ahol R2 és A jelentése az 1. igénypont szerinti — vagy egy R3 OH általános képletű alkohol — ebben a képletben R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — alkoholátját alkalmazzuk. 13. Az 1. igénypont szerinti d) változat, a 11. és 12. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként toluolt használunk. 14. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű karbinolt egy VIII általános képletű karbonsavhal ogeniddel — ahol R2, A és R x jelentése az 1. igénypont szerinti és Hal halogénatomot jelent — szerves oldószerben 20 és 150 C° között reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a 14. igénypont szerinti vegyületeket tercier szerves bázis jelenlétében 0 és 80 C° között reagáltatjuk. 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a tercier szerves bázist oldószerként is használjuk. 17. Az 1. igénypont szerinti e) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy Ha általános képletű sót egy VIII általános képletű karbonsavhalogenidde! — ahol Rls R 2 és A jelentése az 1. igénypont szermti, Hal halogénatomot és Me egy egyenérték fémet jelent — szerves oldószerben 40 és 150 C° között reagál-5 tatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti f) el járás változat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 0 és 150 C° között szerves oldószerben végezzük. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja azzal jellemezve, hogy oldószerként a IX általános képletű karbonsavhidrid feleslegét — ahol Rx és Rí jelentése az 1. igénypont szerinti — használjuk. 20. Az 1. igénypont szerinti f) eljárásváltozat foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek elő-15 állítására, amelyek képletében A, Rx és R 2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek, de Rx hidrogénatomtól eltérő jelentésű, azzal jellemezve, hogy olyan IX általános képletű karbonsavanhidridet használunk, amelynek képletében Rx hidrogénatomot jelent, és R x 20 jelentése azonos Rx -nek az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésével hidrogénatom kivételével, és azt egy II általános képletű karbinollal — ebben a képletben A és R2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű — 0 és 60 C° között oldószerben reagáltat-25 juk. 21. Az 1. igénypont szerinti/) eljárásváltozat, a 18. és 20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt, toluolt, xilolt vagy egy étert alkalmazunk. 30 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt és R 2 az 1. igénypont tárgyi köré-CH3 I 35 ben megadott jelentésűek, és A a —CH—CH2 — képletű csoportot jelenti, azzal jellemezve, hogy egy olyan I általános képletű vegyületet, amelynek képletében R L és R0 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelenté-CH3 40 [ sűek, és A a —C = CH— képletű csoportot jelent, nemesfém-katalizátor jelenlétében szobahőmérsékleten 0,1—10 att nyomású hidrogénnel iners oldószerben redukálunk. 45 23. Az 1—22. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként egy I általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, Rx és R 2 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek — vagy savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények elő-50 állítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltőés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.3153.66-42 Alföldi Nyomda, Debrecen — Felelős vezető: Benkő István igazgató 11
