167671. lajstromszámú szabadalom • Eljárás butirofenon-származékok előállítására
25 167671 26 R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; vagy (XI) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 5 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; vagy (XII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol 10 R1 ° jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxfl-, 14 szénatomos alkil- vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; R1 ' jelentése fenilalkil-csoport, mely a benzol-gyűrűn adott esetben halogén-, 1-5 15 szénatomos alkil- vagy 1-5 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozhat és R12 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, hidroxil-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alku-, 14 szénatomos 20 alkoxi-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkilcsoport vagy fenilalkil-csoport, mely a benzol-gyűrűn adott esetben halogén-, 1-5 szénatomos alkil- vagy 1-5 szénato- 25 mos alkoxi-helyettesítőt hordozhat). (Elsőbbsége: 1972. március. 18.) 16.) A 9-15, igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó (P) általános képletű vegyületet (mely képletben 30 Ar' W jelentése (VI') vagy (VII) általános képletű csoport, ahol jelentése W szubsztituens 1. igénypontban megadott jelentésével azonos valamely aminból egy hidrogénatom eltávolításával képezett maradékgyök, kivéve az amino- és N-mono- alkilamino-csoportokat; jelentése a 9.igénypontban megadott; vagy sóját mint hatóanyagot iners, nem toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas higító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk). (Elsőbbsége: 1972. március. 18.) 40 17.) Eljárás (I) általános képletű butirofenon-származékok és savaddiciós sóik előállítására (mely képletben Ar jelentése (VI) vagy (VII) általános képletű csoport; Z jelentése (VIII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R1 jelentése hidrogénatom vagy hidroxilcsoport; 45 50 55 60 65 R és R3 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport ; n jelentése 0 vagy 1; vagy (IX) általános képletű szekunder amino.-*csoport, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; Rs és R 6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; és a szaggatott vonal a piperidin-gyűrű 3- és 4-helyzetű szénatomjai között adott esetben jelenlevő kötést képvisel; vagy (X) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R7 jelentése hidrogénatom vagy 14 szénatomos alkil-csoport; R8 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-csoport, vagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; vagy (XI) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R9 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 14 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-csoport vagy trifluormetil-csoport; m jelentése 0,1 vagy 2; vagy (XII) általános képletű szekunder amino-csoport, ahol R10 jelentése hidrogénatom, halogénatom, hidroxil-, 14 szénatomos alkilvagy 14 szénatomos alkoxi-csoport; 35 W Z-vel azonos szekunder amino-csoport, vagy jelentése morfolino- pirrolidino- vagy piperidino-csoport, vagy -NR1 R 12 általános képletű csoport, ahol R1 í és R 12 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkil-, hidroxil-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkil-, 14 szénatomos alkoxi-csoporttal helyettesített 1-8 szénatomos -alkil-, di-(14 szénatomos alkil)-amino-(l-8 szénatomos)-alkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil- vagy 7-9 szénatomos fenil-alkil-csoport, mely adott esetben 1-5 szénatomos alkil-, 1-5 szénatomos alkoxi- vagy hidroxil-csoporttal vagy halogénatommal helyettesítve lehet) azzal jellemezve hogy a) valamely (MA) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése halogénatom) valamely H-Z általános képletű szekunder aminnal reagáltatunk (mely képletben Z jelentése a korábbiakban megadott) majd a kapott (HA) általános képletű vegyületet (ahol Z jelentése az előzőekben megadott) valamely H-W általános képletű aminnal reagáltatjuk (mely képletben W jelentése a fent megadott); vagy b) valamely (MA) általános képletű vegyületet (ahol X jelentése a korábbiakban megadott) ketáozunk, a kapott (MB) általános képletű vegyületet (mely képletben X jelentése a fent megadott és Y jelentése etiléndioxi- vagy etilénditio-csoport) valamely H-Z általános képletű szekunder aminnal reagáltatjuk (ahol Z jelentése a korábbiakban megadott), a kapott (HB) általános képletű vegyületet (mely kép-13
