167663. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1973. II. 02. (RO-768) Közzététel napja: 1975. VI. 28. Megjelent: 1977. VIII. 31. 167663 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 87/40 C 07 c 15/20 Feltaláló: Nedelec Luden kutatómérnök, Le Raincy, Frechet Daniel kutatómérnök, Párizs, Franciaország Tulajdonos: Roussel-Uclaf, Párizs, Franciaország Eljárás dibenzocikloheptén-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás uj dibenzo-cikloheptén-származékok előállítására. Közelebbről a találmány a dibenzo-cikloheptán uj I általános képletü imino-származékainak - ahol V R jelentése halogénatommal vagy egy III általános képletü csoporttal helyettesitett, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, ahol az utóbbi helyettesitőben X hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-osoportot jelent, és jelentése eltérő vagy azonos lehet -valamint e származékok savaddiciós sóinak előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy az I általános képletü vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságúak, igy többek között a központi idegrendszerre élénkítő hatásúak, ugyanakkor görcsoldó hatásúak is. Az I általános képletü vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik pszichés megbetegedések, igy depresszió, szorongás és emocionális pszichózis kezelésére hasznosithatók. Felhasználhatók továbbá a Parkinson-kór kezelésére is. Szájon keresztül, parenterálisan és rektálisan alkalmazhatók. A találmány értelmében az I általános képletü vegyületek ugy állíthatók elő,hogy valamely II általános képletü dibenzo (a,d]-cikloheptént - ahol n értéke 1, 2, 3 vagy 4 - halogénezőszerrel reagáltatunk, majd kivént esetben a kapott, az I általános képletü vegyületek szűkebb csoportját alkotó IV általános képletü vegyületet - ahol n jelentése a fenti -a/ R helyettesitőként III általános képletü csoporttal - ahol X jelentése a fenti -helyettesitett, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot hordozó I általános képletü vegyületek előállítására valamely VI általános képletü aminnal reagáltatjuk - ahol X jelentése a fenti -, vagy 1.0 1b 20 25 30 35 b/ R helyettesitőként olyan III általános képletü csoporttal helyettesitett, 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot hordozó I általános képletü vegyületek előállítására, ahol ' Xj^ jelentése hidrogénatom, ftálimid-káliummal, majd a kapott VII általános képletü vegyületet - ahol n jelentése a fenti - hidrazin-hidráttal reagáltatjuk. A II általános képletü vegyületek a 2 170 86l számú francia szabadalmi leírásban,illetve az ennek megfelelő 166.618 sz. magyar szabadalmi leirásban ismertetett módon állíthatók elő. A II általános képletü vegyületek IV általános képletü vegyületekké alakításához halogénezőszerként előnyösen tionil-kloridot, szulfonil-kloridot, oxalil-kloridot, foszfor/V/-kloridot, foszfor/lII/-kloridot, foszfor-triklorid-oxidot vagy metán-szulfonil-kloridot használunk. Az I általános képletü vegyületek savaddiciós sói előállíthatók például ismert módon ásványi savakkal, igy pl, sósavval vagy kénsavval, valamint alacsony molekulasúlyú szerves savakkal, igy például ecetsavval, propionsawal, fumársawal, borostyánkő savval vagy fenilaoet savval végzett kezelés utján. Mint emiitettük, az I általános képletü vegyületek többek között a központi idegrendszerre élénkítő hatásúak, ugyanakkor görcsoldó hatásúak is, igy pszichés-megbetegedések, például depresszió, szorongás és emocionális pszichózis kezelésére, valamint a Parkinson-kór gyógyítására hasznosíthatók. Az I általános képletü vegyületek és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik a gyógyszergyártásban használt közömbös hordozóanyagokkal olyan gyógyászati készítményekké alakithatók, amelyek hatóanyagként legalább egy I általános képletü vegyületet tartalmaznak. 167663