167655. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N-terminálisán alfa-aminooxikarbonsavat tartalmazó, új, ACTH hatású polipeptidek előállítására

29 167655 30 -Val-Lys -Val-Tyr-Pro-Asp-Ala-Gly-Glu-OH-csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelő, X helyen -OGly-, -OAla- vagy -OSer- csoportot, Y helyen -Arg-Arg-Pro-Val-Lys-Val' -Tyr-Pro-Asp-Ala-Gly-Glu-OH-csoportot tartalmazó védett peptidről hasítjuk le a védőcsopor­tokat. 3. Az 1-2. igénypontok bármelyike szerinti eljá­rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan polipeptidből indulunk ki, amelyben az aminooxi­csoport és az aminocsoportok terc-butiloxikarbonil­csoporttal, a karboxilcsoportok terc-butilészter«cso­porttal vannak védve. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljá­rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes védőcsoportot acidolizissel hasítjuk le. 10 5. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes védőcsoportot trifluorecetsawal hasítjuk le. 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként (I) általános képletű polipeptideket, savaddiciós sóikat vagy amid­jaikat — ebben a képletben X és Y az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek - tartalmazó adrenokortikotrop hormon hatású gyógyszerkészít­mények előállítására, azzal jellemezve, hogy a ható­anyagot a gyógyszerkészítésben szokásos hordozó-, hígító-, töltő-, kötő-, csúsztató- anyagokkal, valamely cinksóval és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve kikészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760293, OTH, Budapest

Next

/
Thumbnails
Contents