167611. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbazolszármazékok előállítására
SZABADALMI 167611 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS Eßmml^k Nemzetközi osztályozás: d|Hlk C 07 d 27/64 uuJW Bejelentés napja: 1973. VII.20. (HO-1597) ^C Elsőbbsége: Amerikai Egyesült Államok, 1972. VH. 24. - 274 142 -ORSZÁGOS Közzététel napja: 1975. V. 28. *.í. TALÁLMÁNYI %<5 , s .f2!-l '" 5 L^ HIVATAL Megjelent: 1978. XI.l. Feltaláló(k): Berger Leo, vegyész, Montclair, Corraz Alfred John,vegyész, Wayne, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann -La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás karbazolszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás a csatolt rajz szerinti (I) általános képletű karbazolszármazékok - e képletben -R hidrogén- vagy halogénatomot, Rí halogénatomot, ciano-, hidroxil-, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-, rövidszénláncú alkanoilamino-, rövidszénláncú alkiltio-, trifluor-metil-, karboxil-, rövidszénláncú karboalkoxi-, nitro-, amino-, di-(rövidszénláncú) -alkil-amino vagy di-(rövidszénláncú) -alkil-. szulfamoil-csoportot, R* fx\ valamely általános képletű csoportot és ebben A ' '•""*> !, hidroxil-csoportot vagy egy -C-B általános képletű csoportot és ebben B hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi-, amino-, mono- vagy di-(rövidszénláncú) -alkil-amino- vagy di-(rövidszénláncú) -alkil-amino- (rövidszénláncú)-alkoxi-cso^ portot, XésY hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, 10 15 20 25 30 valamely egész számot 1-től 3-ig, R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkanoil- vagy benzilcsoportot képvisel, vagy amennyiben R, X és R3 helyén hidrogénatom, Y helyén rövidszénláncú alkilcsoport és B helyén hidroxil- vagy rövidszénláncú alkoxicsoport áll, akkor RÍ hidrogénatomot képvisel — valamint Rj helyén karboxilcsoportot és/vagy B helyén hidroxil-csoportot tartalmazó vegyületek esetében bázisokkal képezett sóik, továbbá R! helyén amino- vagy di-(rövidszénláncú) -alkÜ--amino-csoportok és/vagy B helyén di-(rövidszénláncú) -alkil-amino-(rövidszénláncú) -alkoxi-csoportot tartalmazó vegyületek esetében savaddiciós sóik előállítására. Az (I) általános képletű karbazolszármazékok és gyógyszerészeti szempontból elfogadható sóik gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és reumaellenes hatásúak. Az (I) általános képletű vegyületek gyógyszerészeti szempontból alkalmatlan sói önmagukban ismert módszerekkel gyógyszerészeti szempontból elfogadható sókká alakíthatók át. E leírásban a „rövidszénláncú alkilcsoport" kifejezésen egyenes vagy elágazó szénláncú, 1—7 szénatomot tartalmazó alkilcsoportok, mint metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, terc-butil-, pentil-, neopentil-, heptil- és hasonló csoportok értendők. A „rövidszénláncú alkoxicsoport" kifejezésen olyan rövidszénláncú alkiléter-csoportokat értünk, amelyekben a rövidszénláncú alkilcsoport megfelel a fenti értelmezésnek; az ilyen csoportok példáiként a me-167611
