167594. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkiltiometil-7-acilamino-CEF-3-EM-4-karbonsav- származékok előállítására
13 167594 14 acilamino-cef -3-em-4-karbonsav-származékok előállítására, mely képletben R jelentése egy (V) általános képletű acilcsoport, ahol R4 jelentése kén- nitrogén- vagy oxigénatomot vagy ezek kombinációját heteroatomként tartalmazó heterociklusos csoport, vagy 4-^8 szénatomos cikloalkilcsoport, és n értéke 0 vagy fés 4 közötti egész szám, egy (VI) általános képletű acilcsoport, ahol R5 jelentése hidrogénatom, 1-8 szénatomos alkücsoport, egy (VII) általános képletű csoport, ahol Q jelentése hidrogénatom, amino-, védett amino- — előnyösen acetamido vagy klóracetamido - ciano-, nitro-, 1-3 szénatomos alkücsoport, halogénatom, trifluormetilvagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport és y értéke 0 vagy 1 és 6 közötti egész szám, vagy egy (VIII) általános képletű csoport, ahol Q jelentése a fent megadott, mésq értéke 0 vagy 1 és 4 közötti egész szám, és jelentése oxigén- vagy kénatom, egy (IX) általános képletű acilcsoport, ahol jelentése amino- vagy védett aminocsoport, előnyösen acilaminocsoport és P értéke 1 és 5 közötti egész szám, vagy egy (X) általános képletű acilcsoport, ahol Q jelentése a fentiekben megadott és Z védett amino-, hidroxil-, -OR7, karboxil- vagy —COORg csoportot jelent, ahol R-, szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos 5 R, 10 15 20 25 30 35 40 jelentése 1-6 hidril- vagy csoport, Rg pedig 1 -6 szénatomos alkücsoport tritil-, benzalkenoiloxipedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, egy (IV) általános képletű vegyületnek - ahol R3 jelentése 1-3 szénatomos alkücsoport és R jelentése a fentiekben megadott — 1—4 szénatomos alkántiollal végzett reakciójával azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes közegben a periódusos rendszer I vagy II oszlopának valamely vízben igen jól oldódó jodidja, bromidja, tiocianátja, nitrátja vagy szulfátja, vagy ammóniumjodid jelenlétében végezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót valamely alkálifém- vagy alkáliföldfémsó jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót Kaliumjodid jelenlétében végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 1 sulyrész kündulási (IV) általános képletű vegyületre számítva legalább 1 súlyrésznyi mennyiségű só jelenlétében végezzük. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az adott hőmérsékleten a vizes reakcióközeg telítéséhez elegendő mennyiségű só jelenlétében végezzük. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek olyan szűkebb csoportjának előállítására, mely képletben Rj az 1. igénypontban megadott, és R olyan (IX) általános képletű acÜcsoportot jelent, ahol Y amino- vagy acüaminocsoport és p értéke 3, azzal jellemezve, hogy olyan (XIV) általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, és R7 metil- vagy aminocsoport, azzal a feltéteüel, hogy ha R6 hidrogénatomot jelent, R7 jelentése aminocsoport, és R 8 hidrogénatomot vagy acü-védőcsoportot, előnyösen klóracetamidocsoportot jelent. 3 db rajz, 16 képlettel A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 760221, OTH, Budapest
