167560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-alfa-amino-(P-hidroxifenil)-acetilamido-3-(1,2,3-triazol-5-IL-tiometil)-3-CEFEM-4-karbonsav-származékok előállítására

25 167560 1. táblázat folytatása 26 Vizsgált mikroorganizmus Legkisebb növekedésgátló koncentráció (jug/ml) CefaVizsgált mikroorganizmus BL-S640 6. példa BL-S640 7. példa BL-S640 8. példa lexin Escherichia coli Juhl

++ A 15119 0,5 1 1 1 1 8 4 Escherichia coli** A 9675 4 4 4 4 4 16 16 Klebsiella pneumoniae** A 9977 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 8 4 Klebsiella pneumoniae** A 15130 1 2 2 2 2 16 16 Proteus mirabilis** A 9900 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 8 4 Proteus morganii** A 15153 16 16 32 32 32 >125 >125 Pseudomonas aeruginosa** A 9843A >125 > 125 >125 > 125 >125 >125 > 125 Serratia marcescens** A 20019 125 > 125 125 >125 >125 > 125 > 125 *50% komplett táptalaj + 45% antibiotikum-mérésre használt táptalaj **10"4

hígítás 2. táblázat Az egér-vérszint antibiotikum-tartalma orális adagolás után és a BL—S640, BL—S647 és a cefalexin szérum-kötó'désének mértéke (%) Vegyület 0,5 Egérvérszint (jug/ml) Az adagolás után eltelt idő órákban* 1 2 Kötődés az emberi szérumfehérjékhez 3,5 Cefalexin 43,2 26,5 9,2 2,2 BL-S447** 19,3 19,3 13,4 4,8 30 68 BL-S640 34,0 29,7. 12,8 5,5 48, 54, 57 *Orálisan adagolva, egy alkalommal, 100 mg/testsúlykilogrammos mennyiségben. **A BL-S447 a 778 207 számú belga szabadalmi leírásban ismertetett 7-[D-(a-amino-3-tienilacetamido)]-3--{S-(l,2,3-triazol-5-il)-tiometü]-3-cefém-4-karbonsav. 13