167556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzoilfenil-izotiokarbamid-származékok előállítására
,5 167556 6 például paraffinok (például ásványolaj-frakciók), növényi olajok (például földi-dió/szézámölaj), alkoholok (például etilalkohol, glicerin), glikolok (például propilénglikol, polietilénglikol), szilárd hordozóanyagok, mint például természetes kőzet- « lisztek (például kaolinok, agyagok, talkum, kréta), szintetikus kó'zetlisztek (például nagydiszperzitásfokú kovasavak, szilikátok), cukrok (például nyerscukor, tejcukor és szőlőcukor), emulgeálószerek, például nem-ionos vagy anionos emulgeáto- io rok (például polioxietilén-zsírsav-észterek, polioxietilén-zsíralkohol-éterek, alkilszulfonátok és arilszulfonátok), diszpergálószerek (például lignin, szulfitszennylúgok, metil-cellulóz, keményítő és polivinilpirrolidon), és csúsztatószerek (például is magnéziumsztearát, talkum, sztearinsav és nátríumlaurilszulfát). Orális alkalmazás esetén a tabletták természetesen tartalmazhatnak az említett hordozóanyagokon kívül még egyéb adalékanyagokat, például nátrium- 20 citrátot és dikalciumfoszfátot, továbbá keményítőt, előnyösen burgonyakeményítőt, zselatint, és így tovább. Tartalmazhatnak még a tablettázás elősegítésére csúsztatószereket is, például magnéziumsztearátot,, nátriumlaurilszulfátot és talkumot. 25 Orális alkalmazásra szánt vizes szuszpenziók és/vagy elixirek esetében a készítmények az előbb említett segédanyagokon kívül tartalmazhatnak még különböző ízt-javító szereket vagy színezékeket. 30 Parenterális alkalmazás esetében a hatóanyagok oldatait alkalmas folyékony hordozóanyagokkal együtt használjuk. A kapszulák, tabletták, pasztillák, drazsék, ampullák, és így tovább készítmények a hatóanya- 35 gokat tartalmazhatják dózisegységként is, aholis egy dózisegységet úgy választunk meg, hogy ez az aktív hatóanyag egyetlen adagját képezze. A készítmények az új hatóanyagokon kívül tartalmazhatnak még egyéb ismert hatóanyagokat is. 40 Az új hatóanyagokat ismert módon alkalmazzuk. Előnyösen orálisan, parenterálisan, célszerűen szubkután vagy dermálisan. Hatásos eredmények elérése céljából az új 45 hatóanyagokat előnyösen naponta körülbelül 1—100 mg/kg testsúly mennyiségben adagoljuk. Adott esetben mégis szükséges lehet, hogy eltérjünk a megadott mennyiségektől, nevezetesen a kísérleti állat testsúlyától, az adagolás módjától, az 50 állat fajtájától, az állat egyéni, e hatóanyaggal kapcsolatos tűrőképességétől, a készítmény alakjától és idejétől, illetve az adagolás időtartamától függően. így egyes esetekben elegendő lehet a minimálisként jelölt mennyiségnél is kevesebbnek a 55 használata, míg más esetben célszerű lesz a megadott felső mennyiségi határ túllépése is. Nagyobb mennyiségek alkalmazása esetén, célszerűen elosztjuk azt napi több adagra. 60 Az adagolási tartomány megegyezik az emberes állatgyógyászatban. Értelemszerűen érvényesek az egyéb előbb említettek is. A találmány szerinti hatóanyagok anthelmintikus hatását a következő példák mutatják be: 65 A példa: Bányaféreg-próba (juh) Bunostomum trigonocephalum-mal kísérletileg fertőzött juhokat kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget tiszta hatóanyagként alkalmazzuk orálisan zselatinkapszulákban. A hatásfokot úgy • határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezelés után eltávolított férgeket és a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a szekció után, és kiszámítjuk az eltávolított férgek százalékát. A következő I. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti. [Hatásos adag minimuma (csökkenés > 90%) mg hatóanyag/kg testsúlyban megadva] és a parazitákat. Kontrollanyagként tiabendazolt alkalmazunk. Bányaféreg-próba (kutya) Uncinaria stenocephala-val kísérletileg fertőzött kutyákat kezelünk a paraziták kifejlődési idejének lejárta után. A hatóanyag-mennyiséget tiszta hatóanyagként alkalmazzuk orálisan zselatinkapszulákban. A hatásfokot úgy határozzuk meg, hogy megszámoljuk a kezelés után eltávolított férgeket és a kísérleti állatokban megmaradt férgeket a szekció után, és kiszámítjuk az eltávolított férgek százalékát. A következő I. táblázatban megadjuk a találmány szerinti hatóanyagokat, a legkisebb adagolást, amely a kísérleti állatok férgeinek számát több mint 90%-kal csökkenti [hatásos adag minimuma (csökkenés > 90%) mg hatóanyag/kg testsúlyban megadva] és a parazitákat. Kontrollanyagként tiabendazolt alkalmazunk. (K képlet) I. Táblázat Példa Parazita száma Hatásos mg/kg-ban, >90% adag minimuma csökkenés ' 1 Bunostomum Uncinaria 5 3x1 3 Bunostomum 10 5 Bunostomum 10 * 2 Bunostomum 10 K Bunostomum Uncinaria 75 csak részleges hatás 3
