167555. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amidofenil-izotiokarbamid-származékok előállítására
11 167555 12 A kiindulási anyagként alkalmazott tiokarbamid-származékokat a következőképpen állithatjuk elő: 1A példa (IIa általános képletnek megfelelő vegyület) 100 g (körülbelül 1 mól) káliumizotiocianátot 400 ml vízmentes acetonban szuszpendálunk. Ehhez csepegtetünk hűtés közben 0-5 C°-on 94,5 g (1 mól) klórhangyasav-metilésztert. A reakció befejezte után még két órát keverjük a reakcióelegyet szobahőmérsékleten. Ezután enyhe hűtés közben részletekben hozzáadunk 177 g (0,5 mól) 2-amino-4-n-butü-butiranilidot. Újból két órás keverést alkalmazunk, majd 5 liter vízbe öntjük a reakcióelegyet. Leszívatjuk a kivált csapadékot, majd aceton-víz elegyével mossuk. Szántás, után a terméket átkristályosítjuk dioxán-víz elegyéből. 110 g (63%) N-metoxikarbonil-N'-(2-butiramido-5-n-butilfenil>tiokarbamidot kapunk. Op: 156 C°. E példával analóg módon állítjuk elő a többi tiokarbamid-kiindulási vegyületet. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás új I általános' képletű amidofenä-izotiokarbamid-származékok képletben előállítására ahol a 10 15 20 25 X jelentése 1 —6 szénatomos alkil-csoport, R jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport 2-4 szénatomos alkenil-csoport, R1 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport fenil-csoport, vagy vagy azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű tiokarbamid-származékot - ahol X, R1 és R 2 jelentése a fenti- valamely III általános képletű alkilezőszerrel - ahol R jelentése a fenti és Y jelentése halogénatom — valamely bázis és hígítószer jelenlétében ismert módon reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése anthelmintikus hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületből -ahol X, R, R* és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott— és adott esetben más ismert hatóanyagból a gyógyszergyártásban szokásos hordozó- és segédanyagokkal kombinálva ismert módon tablettákat, szuppozitóriumokat, oldatokat és így tovább, készítünk. 3 rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 755IlT^^rmyíW«íias— ~ :
