167426. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új izotiocianobenzazolok előállítására

167426 33 34 és az Rt szubsztituenssel együtt 4—6 szénatomos telített vagy telítetlen 'heterociklusos gyököt, amely még egy további heteroatomot, így oxigén- vagy kénatomot vagy —NR5 képletű csoportot tartalmazhat, képvisel és R5

hidrogénatomot, metil- vagy etilgyököt jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű aminobenzazolt — e képletben Rí, Y, n, X és R2 a fent megadott jelentésű a) valamely Hal—C—Z általános képletű tioszénsav-származékkal — e képletben Hal klór- vagy brómatomot, Z pedig klór- vagy brómatomot vagy dialkilaminocsoportot jelent — reagáltatunk, vagy b) gáz alakú klórhidrogén jelenlétében ammóniumrodaniddal reagáltatunk és kívánt esetben egy keletkezett vegyületet sójává alakítunk át. 2. Az 1. igénypont a) és b) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű vegyületek átalakítását — ahol X, Y, n, Rí és R2 az 1. igénypontban megadott — valamely semleges oldóvagy hígítószer jelenlétében végezzük. 3. Az 1. igénypont a) és b) változata vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldó- vagy hígítószerként alifás és aroanás szénhidrogéneket, alifás és aromás halogénezett szénhidrogéneket, étereket és éterszerű vegyületeket, ketonokat, amidokat, vizet vagy az említett oldószereknek vízzel alkotott elegyeit használjuk. 4. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 40 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten valósítjuk meg. 5. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót —10 C° és +30 C° közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont bármelyik változata szerinti eljárás továbbfejlesztése féregellenes és 10 15 20 30 35 40 45 mikróbaellenes hatású készítmény előállítására azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,05—95% mennyiségben valamely (I) általános képletű izotiocianobenzazolt — mely képletben Rí hidrogénatomot, 1—17 szénatomos, előnyösen 1—5 szénatomos alkil- vagy alkenil-gyö•köt, valamely rövidszénláncú, legfeljebb 6 szénatomos, halogénatommal, ciano-, hidroxil-, alkoxi-, acil-, alkiltio-, vagy dialkilamino-csoporttal helyettesített alkil- vagy alkenil-gyököt, a gyűrűrendszerben 3—10 szénatommal rendelkező, adott esetben rövidszénláncú alkil-gyökkel helyettesített, mono-, bi- vagy triciklusos cikloalkil- vagy cikloalkenil-gyököt, amely az Y szubsztituenshez, illetve a heterociklushoz egy —CH2— csoporton keresztül is kapcsolódhat, jelent, R2 hidrogénatomot, halogénatomot vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-, alkoxi-, vagy acilgyököt képvisel, X oxigénatomot, kénatomot vagy —NR3 csoportot, 25 R3 hidrogénatomot, legfeljebb 5 szénatomos alkil- vagy alkenil-gyököt, fenil- vagy benzilgyököt, az alkilláncban 2—5 szénatomot tartalmazó dimetilamino- vagy dietilamino-alkilgyököt, 2—5 szénatomos alkoxikarbonil-gyököt, 2—5 szénatomos alifás acilgyököt vagy valamely polihidroxi-alkilgyököt (szacharid) jelent, Y oxigénatomot, kénatomot, —SO—, —SO2— vagy —NR4 képletű csoportot, n 0 vagy 1 értékű számot, R/, hidrogénatomot, legfeljebb 5 szénatomos alkil- vagy alkenil-gyököt, vagy a N-atommal és az Rj szubsztituenssel együtt 4—6 szénatomos telített vagy telítetlen heterociklusos gyököt, amely imég egy további heteroatomot, így oxigén- vagy kénatomot vagy —NR5 képletű csoportot tartalmazhat, képvisel és Rr, hidrogénatomot, metil- vagy etilgyököt jelent — megfelelő, hasonló tulajdonságú készítményeknél ismert hordozó- vagy egyéb segédanyagokkal együtt kikészítünk. 2 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6101/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 17