167425. lajstromszámú szabadalom • Eljárás izotiazolil-származékok előállítására
167425 11 12 maradékot hexánnal diger áljuk, és szűrjük. Hexán-etilacetát elegyből történő átkristályosítás után 138—143° olvadáspontú N-metil-N'-[(3-metil-4-izotiazolil)-metil] -tiokarbamidot kapunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű izotiazolilszármazékok, ahol Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatom vagy metilcsoport, R:i és R4 egymástól függetlenül hidrogénatom, metilcsoport, ugyanakkor az Rj, R2 szubsztituensek és a II általános képletű oldallánc 3-, 4- és 5-ös helyzetű lehet; és ezek tautomer vegyületeinek és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IV általános képletű aminometilizotiazolt, ahol Rt és R2 az előzőekben megadott jelentésű, vagy ennek egy sóját egy V általános képletű vegyülettel, ahol X az R3-CS0-porttal azonos jelentésű, vagy X és Y a CN-kettőskötésű csoporttal egy CN-hármaskötésű (nitril-)esoportot alkot, vagy Y metilmerkaptovagy metoxicsoport, vagy amino- vagy metilaminocsoport, vagy annak egy sójával reagáltatjuk, vagy b) valamely VI általános képletű vegyületet, mely képletben Z jelentése cianocsoport, vagy I —CONHR4, —CSNHR4, RO—C=NR, vagy 1 —RS—C=NR3 általános képletű csoport, ahol R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és R[, R2, R3 és R4 a fentiekben megadott jelentésű vagy ennék egy sóját egy HNR'H általános képletű vegyülettel — ahol R' hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — vagy hexametilén-tetraminnal ammonolizálunk vagy aminolizálunk, és kívánt eisetben a) vagy b) eljárásváltozattal keletkezett vegyületet a végtermékek definíciójának keretein belül egy másik I általános képletű vegyületté alakítunk át, és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítunk át, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett izomerelegyet az egyes izomerekre választunk szét. (Elsőbbsége: 1972. július 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosításmi módja olyan I általános képletű vegyületek, mely képletben Rt, R 2 , R3 és R4 a fent megadott jelentésű, és az R| szubsztituens 3-, az R2 szubsztituens 5- és a II általános képletű oldallánc 4-helyzeitben áll, és ezek tautomer vegyületeinek és sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely IV általános képletű 4^aminometilizotiazolt, mely képletben Rí és R2 az 1. igénypontban megadott, vagy e vegyület valamely sóját egy V általános képletű vegyülettel, melyben X jelentése megegyezik R3 fenti jelentésével, vagy X és Y a C=N kettőskötéssel együtt CN-hármaskötést (nitrilcsoportot) alkot, vagy Y metilmerkapto- vagy metoxicsoportot, aminovagy metilamitnocsoportot jelent, vagy ennek egy sójával reagáltatunk, vagy b) valamely VI általános képletű vegyületet, mely képletben Z jelentése ciano-, vagy — CONHRÍ, —CSNHR4, RO—C=NR3 vagy RS— I 5 C=NRs általános képletű csoport, ahol R jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, és Rí, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, vagy ennek valamely sóját vagy HNR'H általános képletű vegyülettel — ahol R' jelentése hid-10 rogénatom vagy metilcsoport — vagy hexametilén-tetraminnal ammonolizálunk vagy aminolizálunk, és kívánt esetben a) vagy b) eljárásváltozattal előállított vegyületet adott lehetőségeken belül egy másik vegyületté alakítjuk és 15 adott esetben az előállított szabad vegyületet sóvá alakítjuk, és/vagy, ha szükséges, az izomerekből álló elegyet az egyes izomer vegyületekre választjuk. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 3. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának fo-20 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként S-metil-izotiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1972. július 14.) 4. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foga-25 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként S-metil-izokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 5. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának fobarnidor 30 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként O-metil-izotiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1972. július 14.) 6. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foga-35 natosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként O-metil-izotiokarbamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 7. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V ál-4Q talános képletű vegyületként ciánamidot használunk. (Elsőbbsége: 1972. július 14.) 8. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként ciánamidot használunk. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 9. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként guanidint, illetve annak valamely sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1972. Július 140 10. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy V általános képletű vegyületként guanidint, illetve annak valamely sóját használjuk. (Elsőbbsége: 1971. július 15.) 05 11. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatoisítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan VI általános képletű vegyületet használunk kiindulási anyagként, melyben Z jelentése rövid-60 szénláncú alkil—O—C=NR3 vagy rövidszénián-I cú allkil-S—C=NR3 általános képletű csoport és Rí, R2, R3 és R 4 az 1. igénypontban megadott. (Elsőbbsége: 1972. július 14.) 65 12. A 2. igénypont b) el jár ás változatának fo-45 50
