167415. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-dihidrokinolinok és az azokat tartalmazó gyógyszerek előállítására
7 167415 8 -1 -oxo-1,2,3,4,9,10-hexahidroakridint kapunk, amely jégecetből átkristályosítva 266 C°-on olvad. Hozam: 67%. 5. példa 8,6 g 2-amino-4'-metil-benzhidrol és 4,5 g ciklohexán-l,3-dion 50 ml jégecettel készített oldatát 6 órán át forraljuk. (VIII) képletű 9-(4'-metilfenil)-1-oxo-l ,2,3,4,9,10-hexahidro-akridint kapunk, amely etanolból átkristályosítva 243 C°-on olvad. Hozam: 55%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű 1,4-dihidrokinolin-származékok előállítására - ahol R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R2 1-4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoportot jelent, vagy R1 és R 2 együtt 2-4 szénatomos anellált alkilénvagy oxialkiléngyűrűt képeznek, mely . gyűrű adott esetben 5 szénatomos spiro-alkiléncsoporttal szubsztituálva is lehet, 5 R3 adott esetben 1—4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot, vagy tenilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-amino-benzilalkoholt — ahol R3 jelentése 10 a fenti— valamely (III) általános képletű ß-dikarbonilvegyülettel - ahol R1 és R 2 jelentése a fenti - közömbös szerves oldószerben 20 és 200 C° közötti hőmérsékleten reagáltatunk. 15 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vérkeringést befolyásoló gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 1,4-dihidrokinolin-származékot — ahol R1, R 2 és R 3 jelentése az 20 1 • igénypontban megadottal egyezik — önmagukban vagy a gyógyszergyártásban szokásos hordozóés/vagy segédanyagokkal ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766100 - Zrínyi Nyomda
