167410. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-(aminofenilamino)-3-AZA-1-tiacikloalkánok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
167410 11 18 R3 1—3 szénatomos alkilcsoportot képvisel, R4 hidrogénatomot vagy halogénatomot jelent és n értéke 2 vagy 3 —, azzal jellemezve, hogy a) III általános képletű feniltiokarbamidokat — ahol R, R1, R 4 és n a fenti jelentésű és X halogénatomot, előnyösen klór- vagy brómatomot vagy valamely szulfoniloxigyököt, például toziloxigyököt vagy pedig hidroxilcsoportot jelent — hidroxilcsoportot tartalmazó oldószer, így víz, metanol, etanol vagy savak hatására, adott esetben megnövelt hőmérsékleten ciklizálunk, a terméket kívánt esetben savval a megfelelő sóvá alakítjuk vagy b) IV általános képletű feniltiokarbamidokat — ahol R, R1 és R 4 a fenti jelentésű — V általános képletű vegyületekkel reagáltatunk — ahol X és n a fenti jelentésű és Y" jelentése megegyezik X jelentésével vagy pedig aminocsoportot képvisel — adott esetben savak jelenlétében, a kapott reakcióterméket kívánt esetben savakkal a megfelelő sókká alakítjuk, vagy c) VI általános képletű 2-(aminofenilimino)-3--aza-1-tia-cikloalkánokat — ahol R1, R 4 és n a fenti jelentésű — VII általános képletű alkilezőszerrel reagáltatunk — ahol R a fenti jelentésű és B reakcióképes észtercsoportot, így például halogénatomot, előnyösen klór- és brómatomot, arilszulfoniloxi-, például benzolszulfoniloxi-, toziloxi- vagy alkilszulfoniloxi-, például metánszulfoniloxicsopor-10 15 20 25 tot jelent —, a kapott reakciótermékeket kívánt esetben savakkal a megfelelő sókká alakítjuk, vagy d) VIII általános képletű 2-(4-nitrofenilimino)-3-aza-l-tia-cikloalkánokat — ahol R, R4 és n a fenti jelentésű — a szokásos módon redukálunk és az így kapott IX általános képletű aminokat — ahol R, R4 és n jelentése,a fenti adott esetben X általános képletű acilező- vagy szulfonilezőszerekkel reagáltatjuk — ahol Z —COR2 vagy —S02 R 3 csoportot jelent, ahol R: és R 3 jelentése a fenti és Y valamely reakcióképes savcsoportot képvisel — adott esetben valamely oldószer és/vagy valamely savmegkötőszer jelenlétében és a kapott reakciótermékeket kívánt esetben savval a megfelelő sóvá alakítjuk, vagy e) XI általános képletű vegyületeket — ahol R, R;, R4 és n a fenti jelentésű — ismert módon hidrolizálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott I általános képletű 2--(aminofenilimino)-3-aza- 1-tia-cikloalkánokat vagy azok sóit — ahol R, R1, R 4 és n az 1. igénypontban megadott jelentésű — önmagukban vagy hasonló hatású készítménnyel kombinálva a gyógyszerkészítésben szokásos módon a szokásos hordozóés/vagy egyéb segédanyagokkal gyógyászati készítménnyé elkészítjük. 8 db képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6099/4 — zrínyi Nyomda, Budapest. Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 9
