167391. lajstromszámú szabadalom • Eljárás N,N',-diszubsztituált benzamidinek előállítására
167391 9 10 Drazsék a drazsémag összetétele: hatóanyag 30 mg tejcukor 20 mg kukoricakeményítő 26,4 mg hidroxipropilcellulóz 2,7 mg mikrokristályos cellulóz 10 mg magnéziumsztearát 0,9 mg egy mag súlya 90 mg b) bevonat összetétele: cukor 71 mg arabmézga 3 mg kalciumkarbonát, kicsapott 25 mg talkum 10 mg karboximetilcellulóz 0,1 mg pigment kívánt mennyiség titándioxid 0,05 mg viasz 0,08 mg bevonat súlya Előállítás: 110 mg A drazsómag alkotórészeit homogénen összekeverjük, granuláljuk, és tablettává préseljük. A tablettákat bevonjuk a megadott bevonat vizes szuszpenziójával, és megszárítjuk (egy drazsé súlya 200 mg, és 30 mg hatóanyagot tartalmaz). Porok 1 g por összetétele: hatóanyag tejcukor szilíciumdioxid, finom por borsmenta ananászaroma 0,1 g 0,79 g 0,1 g kívánt mennyiség kívánt mennyiség Szirup 1 ml szirup összetétele: 1,0 g hatóanyag 2,5 mg cukor 200 mg D-szorbit 200 mg nátriumcitrát 1,5 mg citromsav 0,9 mg arabmézga 15 mg p-hidroxi-benzoesav-metilészter 1,2 mg p-hidroxi-benzoesav-etilészter 0,5 mg pigment kívánt mennyiség ananászaroma kívánt mennyiség 10 15 20 25 30 35 40 45 50 desztillált vízzel kiegészítve 1 ml-re Az alkotórészeket feloldjuk, illetve homogénen szuszpendáljuk desztillált vízben. 1 ml szirup 2,5 mg hatóanyagot tartalmaz. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű új N,N'-diszubsztituált benzamidinek és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rx hidrogénatomot vagy metil- vagy metoxicsoportot és R2 fenil-, tolil-, xilil-, etilfenil-, o- vagy m-metoxifenil-, trimetilfenil vagy ac-naftilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzimino-származékot — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent—egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, majd kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1973. december 06.) 2. Eljárás az I általános képletű új N,N'-diszubsztituált benzamidinek és farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben x hidrogénatomot vagy metilcsoportot és tolil-, xilil,- etilfenil-, o- vagy m-metoxifenil-, trimetilfenil- vagy a-naftilcsoportot jelent — R R2 fenil azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű benzimino-származékot — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — egy III általános képletű aminnal reagáltatunk — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű —, majd kívánt esetben a kapott terméket átalakítjuk farmakológiailag elfogadható savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. december 06.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként I általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx és R 2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — vagy farmakológiailag elfogadható savaddíciós sóját tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagokat a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. december 06.) 1 rajz 76.6098/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója
