167372. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-alkil-3-fenil-pirrolidin-származékok előállítására
35 167372 36 - ebben a képletben Rí, R 2, R 3, R s, és n a tárgyi körben és A1 az 1. igénypontban megadott jelentésű - egy IV általános képletű vegyülettel - ebben a képletben R6 a fenti jelentésű, és Y 1 X'-CO- általános képletű csoportot jelent (ebben 5 a képletben X 1 klór- vagy brómatomot vagy kevés szénatomos karbonsavmaradékot jelent), vagy ha az Ic általános képletben n értéke 1, akkor cianátocsoportot is jelenthet - reagáltatunk, és a kapott Id általános képletű vegyületről - ebben a kép- 10 létben R1; R 2 , R 3 , R 5 és n a tárgyi körben, és A1 R 6 és Y a fent megadott jelentésűek - ha A 1 ketálképzéssel védett karbonilcsoportot jelent, de 1,3-dioxolán-2-ilidén- vagy l,3-dioxán-2-ilidén-csoporttól eltérő jelentésű, a védőcsoportot hidrolí- 15 zissel lehasítjuk, vagy" c) az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R,, R2, R 3 , R4 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek - egy If általános képletű 20 vegyületből - ebben a képletben R!, R2, R 3 , R 4 , Rs és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és A11 l,3-dioxolán-2-ilidén- vagy l,3-dioxán-2-ilidén-csoportot jelent - hidrolízissel lehasítjuk a védőcsoportot, és 25 az a)—c) eljárásváltozatok bármelyike szerint kapott terméket kívánt esetben átalakítjuk savaddíciós sójává. (Elsőbbsége: 1972. szemptember 11.) 3. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy, a II 30 általános képlet keretébe tartozó líd általános képletű vegyületet - ebben a képletben R!, R2 és R3 a 2. igénypontban megadott jelentésűek - egy, a III általános képlet keretébe tartozó Illa általános képletű vegyülettel reagáltatunk - ebben a 35 képletben X és A1 a 2. igénypontban megadott jelentésűek -. és ha A1 egy ketálképzéssel védett karbonilcsoportot képvisel, az 1,3-dioxolán-2-ilidénvagy l,3-dioxán-2-ilidén-csoport kivételével, a védőcsoportot hidrolízissel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 40 1972. szeptember 11.) 4. A 2. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy 3-[(p-klór-fenil)-3-(2-hidroxi-etil)]-pirrolidint egy, a III általános képlet keretébe tartozó Illa általános képletű 45 vegyülettel reagáltatunk - ebben a képletben X és A1 a 2. igénypontban megadott jelentésűek -, és ha A1 egy ketálképzéssel védett karbonilcsoportot jelent, az l,3-dioxolán-2-ilidén- vagy l,3-dioxán-2--ilidén-csoport kivételével, a védőcsoportot hidro- 50 lízissel eltávolítjuk. (Elsőbbsége: 1972. szeptember 11.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyületek és savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében 55 Rí hidrogén- vagy fluoratomot vagy metil-, izopropil- vagy metoxicsoportot és R2 hidrogénatomot jelent, vagy ha Rj metoxicsoportot jelent, metoxicsoportot is jelenthet, vagy 60 Rí és R2 együtt metiléndioxi-csoportot alkotnak, R3 hidrogénatomot és R4 hidroxilcsoportot jelent, vagy ha Rí hidrogénatomot vagy metil- vagy metoxicsoportot jelent, acetoxi- vagy propioniloxi-csoportot is jelenthet, vagy ha Rí és R2 hidrogénatomot jelentenek, metoxivagy 2-pivaloiloxi-csoportot is jelenthet, Rs fluoratomot és A karbonilcsoportot jelent, vagy ha R4 hidroxilcsoportot jelent, l,3-dioxolán-2-ilidén-csoportot is jelenthet, és n értéke 2, vagy ha Rí és R2 hidrogénatomokat jelentenek, és R4 hidroxil- vagy acetoxicsoportot jelent, n értéke 1 is lehet, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben Rj, R2, R 3 , R4 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek- egy III általános képletű vegyülettel —ebben a képletben R5 a tárgyi körben megadott jelentésű, és A1 karbonilcsoportot vagy ketálképzéssel, de l,3-dioxolán-2-ilidén-csoporttól eltérő jelentésű csoporttal védett karbonilcsoportot és X klór-, bróm- vagy jódatomot vagy szerves szulfonsavmaradékot jelent — reagáltatunk, és a kapott la általános képletű vegyületről -ebben a képletben Rl5 R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A 1 és n a fenti jelentésűek —, ha A1 ketálképzéssel védett karbonilcsoportot jelent, a védőcsoportot hidrolízissel eltávolítjuk, vagy c) az I általános képlet keretébe tartozó le általános képletű vegyületek előállítására - ebben a képletben Rj, R2, R 3 , R 5 és n a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R4 acetoxi-, propioniloxivagy pivaloiloxi-csoportot jelent - egy olyan le általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rí, R2 , R3 , Rs és n a fenti jelentésűek, és R4 hidroxilcsoportot jelerit, a megfelelő savanhidriddel észterezünk. (Elsőbbsége: 1972. november 21.) 6. Az 1. igénypont a), b) és e) eljárásváltozatai bármelyikének foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a hidrolízist savas közegben, előnyösen híg szervetlen sav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként valamely I általános képletű vegyületet vagy savaddíciós sóját - ebben a képletben R,, R2, R 3 , R4, R s , A és n az 1. igénypontban megadott jelentésűek— tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1973. szeptember 10.) 18 7 lap rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766096 - Zrínyi Nyomda
