167367. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált kinolin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167367 Bejelentés napja: 1972. IV. 07. (RO-654) Franciaországi elsőbbsége: 1971. IV. 08. (71-12460) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. Nemzetközi osztályozás: C 07 d 33160 É** Bejelentés napja: 1972. IV. 07. (RO-654) Franciaországi elsőbbsége: 1971. IV. 08. (71-12460) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. 1 ORSZÁG* ALÁLMÁ HIVATA ÍS L Bejelentés napja: 1972. IV. 07. (RO-654) Franciaországi elsőbbsége: 1971. IV. 08. (71-12460) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. IX. 30. Feltalálók: Dt. Allais André mérnök, Les Lilas, dr. Meier Jean kutatómérnök, Coeuilly-Champigny, Cerede Jean kutatómérnök, Dugny, Franciaország Tulajdonos: Roussel Uclaf cég, Romainville, Franciaország Eljárás szubsztituált kinolin-származékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új kinolin-származékok előállítására. A találmány tárgya eljárás olyan új kinolin-származékok előállítására, amelyek az (I) általános képlettel írhatók le, ahol Rj fluor-, klór-, bróm- 5 vagy jódatom vagy trifluormetil-csoport, Y (1) általános képletű tiofén-2,3-diil-csoportot vagy (2) általános képletű tiofén-3,4-diil-csoportot jelent, amely utóbbi képletekben R3 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, X hidrogén- 10 atomot, 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-csoportot, di-Zi -amino-Alk-csoportot, ahol a Zt 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-csoport és Alk 1-6 szénatomból álló alkilén-csoport, vagy N-morfolinoalkilén-csoportot vagy (5) általános képletű csoportot 15 jelent ahol R3 és R4 jelentése hidrogénatom, vagy R3 és R4 együtt egy (6) általános képletű csoport, amely a hozzá kapcsolódó molekularésszel dioxolán-gyűrűt képez, amely utóbbiban Rt és P 2 megegyezhetnek vagy különbözhetnek egymástól és 20 1—5 szénatomot tartalmazó alkil-csoportok, valamint eljárás ezek ásványi savakkal vagy szerves savakkal képzett sóinak előállítására. A sóképzéshez ásványi és szerves savként só- 25 savat, kénsavat, ecetsavat, citromsavat és borkősavat használunk. E vegyületek értékes gyógyászati hatással, nevezetesen fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatással rendelkeznek. 30 Hasonló vegyületek, nevezetesen 4-(2-alkoxikarbonil-fenil)-kinolin-származékok leírása található a Chimie Thérapeutique c. folyóirat 1966. évfolyamának 65-70. oldalán megjelent közleményben. E vegyületek szerkezete abban tér el a találmány szerinti vegyületekétől, hogy a kinolin-gyűrű 4-helyzetű amino-csoportjához kapcsolódó oldalláncban tiofén-diil-csoport helyett fenilén-csoportot tartalmaznak. A közleményben olvasható vizsgálati adatok szerint e vegyületek jóval gyengébb fájdalomcsillapító és gyulladásgátló hatással rendelkeznek, mint a találmány szerinti vegyületek. A találmány tárgya szerinti eljárással előállítható vegyületek között különösen jelentősek: 4-[(2-metoxikarbonil)-tien-3-il)-amino-8--trifluormetil-kinolin és sósavas sója, 4-[(2-karboxi)-tien-3-ilJ-amino-8--trifluormetilkinolin, 4-[(2-a-gliceriloxikarbonil)-tien-3-il]-amino -8-trifluormetilkinolinacetonid, 4-[(2-a-gliceriloxikarbonil)-tien-3-il]-amino-8-trifluormetilkinolin és sósavas sója 4-[(3-metoxikarbonil)-tien-4-il]-amino--8-trifluormetükinolin és sósavas sója, -4-[(3-karboxi)-tien-4-il]-amino--8-trifluormetilkinolin, -4-[(3-a-gliceriloxikarbonil)-tien-4-il]-amino-8-trifluormetilkinolin-acetonid, 167367
