167365. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alfa- amino-oxi- karbonsav-hidrazid-származékok és savaddiciós sóik előállítására

19 167365 20 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat vagy a 3-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 0° és 40 C° között, előnyösen szobahőmérsékleten végezzük. 5 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vagyületek előállítására, ahol YZ együttes jelentése X és X és R jelentése az 1. igénypont szerinti azzal jellemezve, hogy a (II) és (IV) általános 10 képletű vegyületeket - ahol R, Y, Z és X jelentése a fenti 1 : 2 mólarányban reagáltatjuk. 8. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy olyan (V) általános képletű vegyületből indulunk ki, 15 melyben Q jelentése benzil-oxi-karbonil-csoport. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat vagy a 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a termékről a védőcsoportot savas hidrolízissel, előnyösen jég- 20 ecetes hidrogénbromiddal hasítjuk le. 10. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-(izopropilidén-amino-oxi-acetü)-N'-izonikotinoil-hidrazin-hidrobromid előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)- 2S -N'-izonikotinoil-hidrazint és acetont reagáltatunk, majd savaddíciós sót képzünk. 11. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[N"-(m-nitro-benzal)-amino-oxi-acetil]-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására az- 30 zal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetiI)-N"-izonikotinoil-hidrazint és m-nitro-benzaldehidet reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, N-[N"-(o-klór-benzal)-amino- 35 -oxi-acetil]-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazint és o-klór-benzaldehidet reagáltatunk. 13.. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-(N"-ciklopentilidén-amino- 40 -oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazint és ciklopentanont reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-(N"-furfurilidén-amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazint és furfurolt reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[N"-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi-acetil]-N'-izonikotionoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil hidrazint és 5-nitro-furfurolt reagáltatunk. 1 lap, 5 A kiadásért felel: a Közgazdasági 766095 - Zrír 16. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja D-N-/a-[N"-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi]-butiril/-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy D-a-[N-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi]-vajsavat és izonikotinsav-hidrazidot reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja D-N-/a-[N"-(5-nitro-furfurilid é n ) - amino-oxi ]-7-metil -rnerkaptobutiril/-N'-izo nikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy D-ű-[N-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi]-7-metil-merkaptó-vajsavat és izonikotinsav-hidrazidot reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti b) eljárásváltozat foganatosítási módja D-N-/a - [N"-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi]-|3-fenil-propionil/-N-izonikotinoil-hidrazin-hidroklorid előállítására azzal jellemezve, hogy D-a-[N-(5-nitro-furfurilidén)-amino-oxi]-|3-fenil-propionsav-pentaklórfenilésztert és izonikotinsav-hidrazidot reagáltatunk, majd savaddíciós sót képzünk. 19. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[N"-(l-metil-p-amino-benzal)-amino-oxi-acetil]-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazint és p-amino-acetofenont reagáltatunk. 20. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[N"-(p-hidroxi-benzaT>arnino-oxi-acetil]-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy N-(amino-oxi-acetil)-N'-ozonikotinoil-hidrazint és p-hidroxi-benzaldehidet reagáltatunk. 21. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[N"(l-rnetilbenzaT>amino-oxi-acetil]-N'-izonikotinoil-hidrazin előállítására azzal jellemezve, hogy acetofenont és N-(amino-oxi-acetil)-N'-izonikotinoil-hidrazint reagáltatunk. 22. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja N-[ N'-(5-nitro-furfurilidén> -amino-oxi-acetil]-5-nitro-furfurol-hidrazon előállítására azzal jellemezve, hogy amino-oxi-ecetsav-hidrazidot és 5-nitro-furfurolt 1 :2 mólarányban reagáltatunk. 23. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket - ebben a képletben X, R, Y, Z és YZ az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésű - tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító, töltő-, és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. képlet és Jogi Könyvkiadó igazgatója yi Nyomda 10