167360. lajstromszámú szabadalom • Eljárás mindkét láncvégen alfa-aminooxi-karbonsavat tartalmazó ACTH hatású polipeptidek előállítására

25 167360 26 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan pepiidből indulunk ki, amelyben az N-terminális aminooxicsoport és az aminocsoportok terc-butiloxikarbonil-csoporttal, a karboxilcsoportok terc-butiHszter-csoporttal vannak védve. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes védőcsoportot acidolízissel hasítjuk le. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az összes védőcsoportot trifluorecetsawal hasítjuk le. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja H-D-OSer-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-Gly-Lys-Lys-Lys-Lys-OGly-NH2 előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként megfelelő, az N-términális aminooxi-csoporton és az aminocsoportokon terc-butiloxikarbonil-csoporttal, a karboxilcsoportokon terc-butilészter-csoporttal védett nonadekapeptidamidot használunk. 5 6. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hatóanyagként (I) általános képletű peptideket - ebben a képletben n és X az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelenít) tésűek-, valamint savaddíciós sóikat, amidjukat vagy benzilészterüket tartalmazó adrenokortikotrop hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítésben szokásos szerves vagy szervetlen hordozó-, 15 hígító-, töltő-, kötő-, csúsztató-, és/vagy egyéb segédanyagokkal és/vagy vízben oldható cinksóval összekeverve kikészítjük. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766094 - Zrínyi Nyomda 13