167337. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hiperlipoproteinemia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására

13 167337 14 11. példa Tabletta. A 8. példával analóg módon dolgozunk és 350 mg összsúlyú tablettákat készítünk a következő összetételben: 250 mg Clofibrinsav, 29,8 mg 3-piridil-karbinol-bitartarát, 55 mg laktóz, 16 mg kukoricakeményítő és 10% kukoricakeményítő csiriz, valamint szükség szerint mindenkor talkum. 12. példa Tabletta. A 8. példa szerinti módon dolgozunk akként, hogy egy tabletta 400 mg Clofibrinsav-kalciumsót és 95,2 mg 3-piridil-karbinol-bitartarátot tartalmazzon. 10 13. példa Tabletta. A 8. példa szerint dolgozunk olyan módon, hogy 214 mg Clofibrinsavat 264 mg Clofibrinsav-nátriumsót, 59,5 mg 3-piridil-karbinol-bitartarátot, 130 mg laktózt és 40 mg kukoricakeményítőt tartalmazó tablettákat kapjunk. 15 20 14. példa Keményzselatin kapszula. Keményzselatin kapszulába -2-metilpropionsav-etilészter és binol-tartarát (amely megfelel binolnak) keverékét töltjük, készítménnyel elért klinikai 1 g 2-(p-klórfenoxi)-0,12 g 3-piridil-kar-0,05 g 3-piridil-kar-Az így előállított eredményeket a következő táblázatban foglaljuk össze: Klinikai eredmények 20 : 1 arányú Clofibrat (3-piridil-karbinol)-keverékkel Anyag Dózis keVizsgált Koleszterin Trigliceridményzselatin esetek csökkentés csökkentés kapszulában száma (%-ban) (%-ban) (mg) Hacebo Clofibrat Clofibrate 3-piridil-karbinol kombináció 15 8 1 :0,05 - 3 + 1 -11 +39 -17 -47 Clofibrat = 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-etilészter Ezeket az eredményeket még futó klinikai vizsgálatnál kaptuk, amelynél 31 pácienst 3 hétig kezeltünk. A páciensek a IIb és IV. típusú hiperlipoproteinemia megbetegedésben szenvedtek. 50 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás főként hiperlipoproteinemia, külö- 55 nősen hiperkoleszterinemia, hipertrigliceridemia, hiperfoszfolipidemia és hiperlipacidemia kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy féle I általános képletű vegyületet - ahol R1 szubsztituens hid- *° rogén-atomot, rövidszénláncú alkilcsoportot, valamely a 2-(p-klórfenoxi)-2-metil-propionsav-anionnal fiziológiailag elfogadható sóképzésre alkalmas egy-három vegyértékű kationt jelent- mintegy 2:1-50:1 mólarányban 3-piridil-karbinollal vagy 65 fiziológiailag elfogadható sójával és adott esetben egy vagy több szilárd, folyékony vagy félfolyékony segédanyaggal vagy vívőanyaggal elkeverve valamely gyógyászati készítményként való adagolásra alkalmas dózisformává alakítunk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményben I általános képletű vegyületként 2-(p-klórfenoxi>2--metil-propionsavat és/vagy ilyen sav valamely 1-3 vegyértékű kationnal képzett fiziológiailag elfogadható sóinak és/vagy ilyen sav rövidszénláncú alkilésztereinek keverékét alkalmazzuk 3-piridil-karbinollal és/vagy e vegyület fiziológiailag elfogadható savaddíciós sójával körülbelül 2 :1—50 : 1 előnyösen 3 :1-20 :1, főként 10:1 mólarányban. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 50-800, előnyösen 7