167333. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-acilamido- 6-szubsztituált-2,2-dimetil- penám- 3-karbonsav-származékok előállítására
167333 43 44 előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy benzil-csoport, R' jelentése adott esetben fenil- vagy fenoxi-csoporttal helyettesített és adott esetben amino-szubsztituenst is tartalmazó acetil-csoport, vagy fenilmalonsav-csoport, amely adott esetben monobenzilésztere vagy alkálifémsója formájában is jelen lehet, Rí jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport, rövidszénláncú alkoxikarbonil-csoport, benziloxikarbonil-csoport, rövidszénláncú alkanoil-csoport, karboxil-csoport, vagy adott esetben halogénatommal, hidroxil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy amino-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alku-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű 6-azido-6--szubsztituált-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-észtert — ahol Rj jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése benzil-csoport — egyidejűleg vagy egymást követő lépésekben redukálunk és acilezünk, és kívánt esetben az így kapott (la) általános képletű vegyület — ahol R és Rj jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése a fenti — észter-csoportját eltávolítva a megfelelő szabad savat vagy annak alkálifémsóját állítjuk elő, vagy bj) valamely (V) általános képletű 6-szubsztituált-6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-észtert — ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — acilezünk, és kívánt esetben az így kapott (la) általános képletű vegyület - ahol R' és Rí jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — észter-csoportját eltávolítva a megfelelő szabad savat vagy annak alkálifémsóját állítjuk elő, vagy c)(Ib) általános képletű vegyületek vagy azok alkálifémsóinak előállítására — ahol R' és Rí jelentése a tárgyi körben megadott — valamely (VI) általános képletű 6-szubsztituált-6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származékot - ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott — vagy annak alkálifémsóját acilezzük, és kívánt esetben az (la) általános képletű vegyületek- ahol R' és Rj jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott - észter-csoportját lehasítjuk, kívánt esetben az (Ib) általános képletű vegyületeket - ahol R' és Rí jelentése a tárgyi körben megadott — vagy azok alkálifémsóit benzilezzük, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek Rj csoportját a szintézis bármely szakaszában más Rt csoporttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1971. április 30.) 4. Az I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű 6-acilamino-6-szubsztituált-2,2-dimetil-penám-3-karbonsaV'Származékok előállítására, ahol R jelentése hidrogénatom, alkálifématom vagy benzil-csoport, R' jelentése adott esetben fenil- vagy fenoxi-csoporttal helyettesített és adott esetben amino-szubszituenst is hordozó acetil-csoport, vagy fenilmalonsav-csoport, amely adott esetben 5 monobenzilésztere vagy alkálifémsója formájában is jelen lehet, Rí jelentése rövidszénláncú alkoxi-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport, karboxil-csoport vagy adott esetben halogénatommal, hidroxil, rövid-10 szénláncú alkoxi- vagy amino-csoporttal helyettesített rövidszénláncú alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely (IV) általános képletű 6-azido-15 -6-szubsztituált-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-észtert — ahol Rt jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése benzil-csoport — egyidejűleg vagy egymást követő lépésekben redukálunk és acilezünk, és kívánt esetben az így kapott (la) általános 20 képletű vegyület — ahol R' és Rt jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése a fenti - észter-csoportját eltávolítva a megfelelő szabad savat vagy annak alkálifémsóját állítjuk elő, vagy bt)valamely (V) általános képletű 6-szubszti-25 tuált-6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-észtert — ahol Rí jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — acilezünk, és kívánt esetben az így kapott (la) általános képletű vegyület - ahol R és Rí jelen-30 tése a tárgyi körben megadott és R 2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — észter-csoportját eltávolítva a megfelelő szabad savat vagy annak alkálifémsóját állítjuk elő, vagy c) (Ib) általános képletű vegyületek vagy azok 35 alkálifémsóinak előállítására— ahol R' és RÍ jelentése a tárgyi körben megadott - valamely (VI) általános képletű 6-szubsztituált-6-amino-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-származékot — ahol Rt jelentése a tárgyi körben megadott- vagy annak 40 alkálifémsóját acilezzük, és kívánt esetben az (la) általános képletű vegyületek— ahol R' és Rí jelentése a tárgyi körben megadott és R2 jelentése az a) eljárásváltozatban megadott — észter-csoportját lehasítjuk, 45 kívánt esetben az (Ib) általános képletű vegyületeket — ahol R' és R! jelentése a tárgyi körben megadott — vagy azok alkálifémsóit benzilezzük, illetve kívánt esetben az (I) általános képletű vegyületek Rí csoportját a szintézis bármely 50 szakaszában más Rí csoporttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. június 16.) 5. A 3. igénypont bármely változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 55 acilezőszerként ecetsavanhidridet, fenilecetsavanhidridet vagy tienilecetsavanhidridet alkalmazunk. (Elsőbbség: 1971. április 30.) 6. A 3. igénypont bx ) változata szerinti eljárás 60 foganatosítási módja az (I) általános képletű vegyületek körébe tartozó 6-acetamido-6-metoxi-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-benzilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 6-amino-6-metoxi-2,2-dimetil-penám-3-karbonsav-benzilésztert ecetsavanhidriddel 65 reagáltatunk. (Elsőbbség: 1971. április 30.) 22
