167308. lajstromszámú szabadalom • Eljárás foggyökércsatorna kezelésére alkalmas gyógyszeres pálcikák előállítására

3 167308 4 A találmány célja volt a guttapercha pálcikák külső alakjához hasonló olyan 0,2-0,4 milliméter vastag pálcikák előállítása, amelyek a gyökércsatorna kezeléséhez szükséges gyógyhatású szert vagy szereket nagy koncentrációban tartalmaznak. Az ilyen pálcikáknak több követelményt kell kielégíteniük. A hatóanyagot nagy koncentrációban kell tartalmazniok. Könnyű eltávolításuk céljából vízoldhatóknak kell lenniök. Az alkalmazott anyagoknak egymással szemben indifferenseknek kell lenniök. így például oxidáló hatású, vagy klórt leadó szer nem lehet rá roncsoló hatású. Az emberi test szöveteire ártalmas hatásúak nem lehetnek, a szövetekkel összeférhetőnek, — szövetbarátnak- kell lenniök. Képlékenynek kell lenniök, mégis eléggé nagy szilárdságúnak ahhoz, hogy kezelhetők legyenek. Azt találtuk, hogy mindezeket a követelményeket kielégítő gyógyszeres pálcikákat állíthatunk elő, ha a gyógyszeres hatású szert, különösen csiraölő hatású, oxidáló, vagy klórt leadó szert, vagy egy vagy többféle antibiotikumot vagy egyéb gyógyhatású szert, például gyulladásgátlót, vagy ezek keverékét nagy finomságúra, például 0,16 mm szemnagyságig porítunk és vízoldható, szövetbarát, az emberi test hőmérsékletén 20-40 C° között képlékeny, vagy képlékennyé tett közegben egyenletes eloszlásig mindaddig diszpergálunk, amíg a Bingham-féle plasztikus folyós állapotát el nem érjük. Szövetbarát, vízoldható képlékeny közegként vagy a gyógyszeres hatású szer súlyára számított 10-25%-nyi, célszerűen 12-15%-nyi vérsavópótló célszerűen polivinilpirrolidon, 5—8%-nyi etilalkohol és 0,1-0,2%-nyi nemszáradó növényi olaj, célszerűen ricinusolaj keverékét, vagy gyulladásgátló szer, vagy antibiotikum, vagy ezek keverékéhez összes súlyúkra számított 200—250%-nyi polietilénglikolt, vagy különböző polimerizációs fokú polietilénglikolok keverékét használjuk. A polivinilpirrolidonos közeget a reá indifferens oxidáló, vagy klórleadó csiraölő szerekhez használhatjuk, az alkohollal a Bingham állapot elérését elősegítve. A növényi olajjal a szilárdságát fokozzuk. A polietilénglikolos közeget csak olyan szerekhez használhatjuk, amelyek nem oxidálóak, vagy nem adnak le klórt. Képlékeny állapotát a különböző polimerizációs fokú és így különböző viszkozitású — sűrűn folyóstól viaszszerűig terjedő konzisztenciájú - változatainak összekeverésével, kísérleti alapon, állatjuk be. A plasztikus folyást elért diszperziót végül nyomás alatt, például bougi gépen áteresztve, a kívánt méretű például 0,2—0,4 mm vastag, és kívánt hosszúságú, tompa, legömbölyített vagy kihegyezett végű pálcikákká alakítjuk. A találmány további részletei előállítási módjuk alábbi példáiból kitűnnek. 1. példa. 70 g benzolszulfonklóramid-nátriumot (klorogént) ill. neomagnolt ó7l6-os finomságúra porítva, selyemszitán átszitálva 14 s%-nyi összesen 9,80 g polivinilpirrolidon, 3,5 g 96%-os etilalkohol és 0,07 g ricinusolaj keverékében mindaddig diszpergáltuk, amíg a plasztikus folyás állapotát elértük. Ekícor nyomás alatt bougi gépen 0,3 mm-es pálcikákká 5 sajtoltuk. Nyomás hatására a képlékeny közegből az alkohol kinyomódott és legnagyobb részében elpárolgott. A pálcikák 87,50 s%. klórogént, (neomagnolt) 12,50 s% polivinilpirrolidont, 0,1 s% ricinusolajat és 0,15 s% etilalkoholt tartalmaztak. 10 A klorogén aktív klórtartalma jodometriásan megtitrálva 28,19% volt. A pálcikák aktív klórtartalma készítésük után 28,12%, öt hónap múlva meghatározva 27,35% volt. Ugyanakkor az etalon klorogén minta klórtartalma 5%-ra csökkent. 15 A pqhvinilpirrolidon tehát konzerváló depó hatásúnak bizonyult. 2. példa. 20 Az 1. példához hasonlóan jártunk el azzal az eltéréssel, hogy 70 g oxitetraciklint (tetrán) és súlyának 18%4t kitevő 12,6 g polivinilpirrolidont használtunk. A pálcikák 84 s% tetránt, 15-40 s% 25 polivinilpirroUdont 0,5 s% etilalkoholt, 0,10% ricinusolajat tartalmaztak.' 3. példa. 30 Az 1. példához hasonlóan jártunk el azzal az eltéréssel, hogy 54 g oxitetraciklin (tetrán) és 16 g gyulladásgátló, például hidrokortizon együttes súlyára számítva 20 s %-nyi, 14 g polivinilpirroli-35 dönt használtunk. A pálcikák 63,7 s% tetránt, 18,9 s% hidrokortizont, 16,5 s% polivinilpirrolidont, 0,7 s% etilalkoholt és 0,10% ricinusolajat tartalmaztak. 4. példa. Az 1. példához hasonlóan jártunk el, azzal az eltéréssel, hogy 10 g klóramfenikol (klorocid), 10 g 45 oxitetraciklin, és 10 g penicillin együttes súlyának 234%-át kitevő olyan 36-37 C°-on lágyuló polietilénglikol keveréket használtunk, amelyet 45 s.rész 1540-es, viaszszerű, 50 s.rész 4000-es viaszszerű és 5 s.rész 400-as folyékony polietilénglikolból, infra-50 vörös lámpával melegítve, olvasztottuk össze. A pálcikák az antibiotikumokból 10-10 s%-ot, polietilénglikolból 70 s%-ot tartalmaztak. A találmány szerint előállított gyógyszeres 55 pálcika a foggyökér csatorna, vagy egyéb, ahhoz hasonló csatorna, vagy üreg gyógyszeres kezelését nagy mértékben egyszerűsíti, megkönnyíti, és meggyorsítja. Lehetővé teszi a legváltozatosabb gyógyszer hatású szerekkel, mint a példaként 60 felhozott csiraölő és gyulladásgátló szerek alkalmazását nagy koncentrációban. A gyógyszer hatását folyamatossá teszi azzal, hogy a gyógyszert tartósítja és csak olyan mértékben adja le, amint azt a szövetnedvek kioldják, így állandóan friss 65 gyógyszeroldat juthat például a gyökércsatornába. 2