167305. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 3-alkanoil- 2-alkil-pirazolo (1,5-a)piridinek előállítására
167305 8 riumacetátból kiindulva és az 1. példában leírt módon eljárva a cím szerinti vegyületet kapjuk. Hexánból 123°-on olvadó színtelen *%ristálytűk alakjában válik ki. Kitermelés: 46%. * 16. példa 2-Metil-3-acetü-6-acetoxi-pirazolo[ 1,5-a] piridin Egyenértékű mennyiségű l-amino-2-metil-5-hidroxi-piridiniumjodidból, ecetsavanhidridből és nátriumacetátból kiindulva és az 1. példa szerint eljárva a cím szerinti vegyületet kapjuk. Benzolból 173°-on olvadó színtelen tűk alakjában kristályosodik. Kitermelés: 48%. 17. példa 2-Metil-3-acetil-6-hidroxi-pirazolo[ 1,5-a] piridin 2,3 g 2-metil-3-acetil-6-acetoxi-pirazolo[l,5-a]piridinnek 20 ml 30%-os sósavval készült oldatát vízfürdőn 1 óra hosszat melegítjük, majd vizet adunk a reakciókeverékhez. Éjjelen át szobahőmérsékleten való állás után a kivált kristályokat szűréssel elválasztjuk, és metanolból átkristályosítjuk. A kapott színtelen tűk 207°-on olvadnak. Kitermelés: 60%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3-alkanoil-2-alkil-pirazolo[l ,5-a]piridinek előállítására - ebben a képletben Rí 1-5 szénatomos alkilcsoport, R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 hidrogénatomot, halogénatomot vagy metil-, metoxi-, acetoxi- vagy hidroxilcsoportot jelent -5 kivéve azt az esetet, amikor Ra metilcsoportot és R2 és R 3 hidrogénatomot jelent, továbbá azt az esetet, amikor R| metilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R3 7-helyzetű metilcsoportot jelent, 10 azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű l-amino-2-metil-piridinium-származékot — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és X klorid-, bromid-, jodid, adott esetben egy-három 1-3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált fenil-15 szulfonát- vagy maleinátiont jelent - egy 2-6 szénatomos alkánkarbonsav anhidridjével egy bázis jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1973. március 26.) 20 2. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 3-alkanoil-2-alkil-pirazolo[l ,5-a]piridinek előállítására — ebben a képletben Rt Rí 1—5 szénatomos alkilcsoportot, 25 R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és R3 hidrogénatomot, halogénatomot vagy metilvagy hidroxilcsoportot jelent -, kivéve azt az esetet, amikor R, metilcsoportot és R2 és R 3 hidrogénatomot jelent, továbbá azt az 30 esetet, amikor Rt metilcsoportot, R2 hidrogénatomot és R3 7-helyzetben lévő metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 1 -amino-2-metil-piridiniumszármazékot ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és 35 X klorid-, bromid-, jodid- vagy maleinátiont jelent -egy 2-6 szénatomos alkánkarbonsav anhidridjével egy bázis jelenlétében reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1 rajz A kiadáséit felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766089 - Zrínyi Nyomda 4
