167294. lajstromszámú szabadalom • Eljárás olajok vagy zsírok vagy E-vitamin-aktív anyagok emulzióinaqk előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1974. I. 04. (HO-1638) Svájci elsőbbsége: 1973. I. 05. (98/73) Közzététel napja: 1975. IV. 28. Megjelent: 1976. XI. 30. 167294 Nemzetközi osztályozá A 61 k 25/02 A 61 k 27/00 A 61 k 27/06 Feltalálók: Dr. KLÄUI Heinrieh vegyész, Kíehen, PONÖRÁCZ Gabriel vegyész, Birsfelden, Svájc Tulajdonos: F. Hoffmann-la Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel, Svájc Eljárás olajok vagy zsírok vagy E-vitamin-aktív anyagok emulzióinak előállítására Találmányunk tárgya eljárás 8—22 szénatomos zsírsavak gliceridjeiből álló zsírokat vagy olajokat —- vagy E-vitamin-aktív anyagot — és adott esetben vízoldható és/vagy zsíroldható adalékanyagokat és/vagy hatóanyagokat vizes cukor- vagy cukoralkohol-oldatokban — mimellett a cukor vagy cukoralkohol monoszaccharid-egységként 5- vagy 6-szénatomot tartalmaz — tartalmazó új emulzió előállítására. Az előállított új emulziót az jellemzi, hogy mintegy 0,5—10 súly% fiziológiailag alkalmas emulgeátort tartalmaz, az emulgeált részecskék átlagos nagysága 100 m/j-nál kisebb, a vizes fázisnak az olajos fázishoz viszonyított aránya mintegy 50—90 súly%/mintegy 10—50 súly%, és a vizes fázis cukor- vagy cukoralkohol-koncentrációja legalább 50 súly%. Sok esetben szükséges vagy előnyös vitaminoknak és gyógyászati hatóanyagoknak vizes oldat, illetve vizes szirup alakjában történő beadagolása. Zsíroldható vitaminok, ill. hatóanyagok esetében felmerül a készítmény előállításához szükséges emulgeátor problémája; e célra általában nem-ionogén emulgeátorokat, pl. a kereskedelemben Tween 80, Cremophor EL néven beszerezhető vagy hasonló készítményeket alkalmaznak. Az ilyen típusú nem-ionogén emulgeátorok előnyé, hogy az élelmiszer- vagy takarmányiparban és különösen a gyógyszeriparban használatos számos ható- és segédanyaggal kompatíbilisak. Élelmiszerek esetén azonban a legutóbbi irány-10 lö 20 25 30 zatok szerint kerülik a nem-ionogén emulgeátorok alkalmazását. A nem-iogén emulgeátorok jelentős hátránya, hogy viszonylag nagy poliolkoncentráció esetén (pl. cukorszirup, invertcukorszirup, szorbitszirup-stb., különösen kb. 30% poliol-koncentráció felett) oldataik csak rövid ideig vagy egyáltalán nem alkalmazhatók, minthogy nem rendelkeznek a szükséges fizikai stabilitással. A nem-iogén emulgeátorok további jelentős hátránya, hogy gyakran kifejezetten kellemetlen szagot és/yagy ízt mutatnak, mely a készítményre is átterjedhet. Hidrokolloidok (pl. tragant, gumi arabicum, alginátok, cellulóz-származékok) segítségével már előállítottak emulziókat. Az ily módon kapott emulziók stabilitása a hidrokolloid viszkozitás-növelő hatásán alapul. Minthogy szokásos emulziókról van szó, az adalék- vagy hatóanyagokkal mutatott kompatibilitás csekély és a fizikai stabilitás korlátozott lehet. A diszperz fázis szemcsenagysága /*nagyságrendű, azaz a diszperz fázis nagyrésze 1 ju.-nál nagyobb átmérőjű részecskék alakjában van jelen. Azt találtuk, hogy a találmányunk szerinti emulziók nem mutatják a fent említett hátrányokat. A találmányunk tárgyát képező emulzió-előállítási eljárást az jellemzi, hogy mintegy 0,5—10 súly% fiziológiailag alkalmas emulgeátort, mintegy 10—40 súly% — 8—22 szénatomos zsírsavak gliceridjeiből álló — olajat vagy zsírt, vagy mintegy 167294 1
