167264. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a 2,5- dihidroxi-difenil-szulfon mono- ill. diszulfonsav sóinak előállítására
167 264 III. táblázat r>L50 mg/kg DE50 mól/kg Lipidek koncentrációjának csökkenése %-ban Javasolt Alkalmazott dózis per os: orális 2 mmól/kg dózis összes g-ban kolesterin trigliceridek lipid 2,5-dihidroxi-3,6-di-(kálium-szulfo)-4'metildifenilszulfon (1. példa) -6000 (p.o.) 5,2 11 19 19 1—2 2,5-dihidroxi-4-(nátrium-szulfo)-4'-metil-difenilszulfon (2. példa) 5250 (p.o.) 5,0 13 25 21 1—2 2,5-cühidroxi-4,6-di-(kálium-szulfo)-4'-metil-difenilszulfon (3. példa) 6000 (p.o.) 5,3 10 20 18 1—2 kalcium-bisz (2,5-dihidroxi-4--[(4'-metil-fenil)-szulfonil]-benzolszulfonát)(4. példa) -5000 4,8 17 15 1—2 2,5-dihidroxi-4-(dietilamino-szulfo)-4'-metil-difenilszulfon (5. példa) -4000 5,1 12 23 22 1—2 Tabletta-összetétel (500 mg dózisú) 2,5-dihidroxi-4-(nátrium-szulfo)-4'-metil-difenil-szulfon 0,500 g rizskeményífő 0,100 g laktóz 0,100 g polivinilpirrolidon 0,020 g magnéziumsztearát 0,003 g • -._...-..,• Tablettasúly: 0,723 g Kapszula-összetétel (500 mg dózisú) 2,5-dihidroxi-4-(nátrium-szulfo)-4'-metil-difenil-szulfon 0,500 g laktóz 0,100 g aerosil.. 0,002 g magnéziumsztearát 0,004 g Kapszulasúly: 0,606 g Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I, II és III általános képletű vegyületek előállítására, ahol R jelentése rövidszénláncú alkil-fenil-csoport, B jelentése egy alkálifém-, alkáliföldfém-atom, di-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport vagy 5—7 tagú ciklusos amino-csoport^ 45 azzal jellemezve, hogy egy IV általános képletű kinon-vegyületet, ahol B jelentése a fenti és ha Rx jelentése hidrogénatom, akkor R2 jelentése hidrogénatom vagy —SOg-B-csoport, és ha Rx jelentése —SOg'B-csoport, abban az esetben R2 jelentése 50 hidrogénatom, egy R—S02 H általános képletű savval, ahol R jelentése a fenti, reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót poláros oldószerben, célszerűen vízben vagy víz—alkohöl-55 elegyben végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése valamely I, II vagy III általános képletű vegyületet — ahol R és B jelentése az 1. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyászati készítmény 60 előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több I, II vagy III általános képletű vegyületet — ahol R ós B jelentése a fenti — a gyógyszergyártásban alkalmazható hordozó- vagy hígítóanyagokkal elegyítve, ismert módon gyógyászati készítménnyé 65 alakítunk. 1 lap képletrajz Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6085/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest — Felelős vezető: Bolgár Imre vezérigazgató 4
