167241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás indol- 3-IL- edetsavszármazékok előállítására
167241 bonát-oldattal kirázzuk. A nátriumkarbonátosoldatokat egyesítjük és ecetsavval semlegesítjük. A kivált kristályokat szűrjük, vízzel mossuk, szárítjuk. A termék 1,48 g N-(p -klórbenzoil) 2-metil-5-dimetilamino-indol-3-il-ecetsav. Op.:-176—177 0°. Kitermelés: 80%. 12. 3,6 g j5-formil-p -dimetüamino-fenilhidrazint és 7,4 g 3(4-klórbenzoil)-4(3H)-kinazolinont 150 ml. kloroformban szuszpendálunk és a reakcióelegyet 24 C°-on 12 órán keresztül kevertetjük, majd 12 órán keresztül állni hagyjuk. A reakcióelegyet ezután 150 ml vízre öntjük, az oldhatatlan részt kiszűrjük és a kétfázisú anyalúgot választótölcsérben szétválasztjuk. A kloroformos fázist bepároljuk és a desztillációs maradékot 50 ml 10%-os nátriumkarbonát-oldatban oldjuk, majd 5%-os sósav-oldattal kicsapjuk. így 6,3 g N-(p -klórbenzoil)-2-metil-5-dimetilamino-indol-3-il-ecetsavat kapunk. Op.: 176—177 C° Kitermelés: 70%. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R1 jelentése hidrogén — vagy halogénatom, vagy rövidszénláncú alkoxi-csoport, R2 jelentése metil-csoport, R3 jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R4 jelentése rövidszénláncú alkil-, alkoxi- vagy dialkilamino-csoport, azzal jellemezve, hogy a) (III) általános képletű vegyületeket (IV) általános képletű vegyületekkel reagáltatunk, (mely képletekben R1, R 2 és R 4 jelentése a fent megadott, és R3 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport) és kívánt esetben a kapott vegyületeket izoláljuk, vagy 10 15 20 25 30 35 40 izolálás nélkül az R3 helyén rövidszénláncú alkil-csoportot tartalmazó (I) általános: képletű vegyületeket, (mely képletben R1, R2 és R 4 jelentése a fent megadott), R 3 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté hidrolizáljuk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, mely képletben R1 és R 2 jelentése a fent megadott, R3 jelentése hidrogénatom és R4 jelentése R 4 ', ahol R 4 ' jelentése rövidszénláncú alkil-, vagy dialkilaminocsoport, (V) általános képletű vegyületeket (mely képletben R4' jelentése rövidszénláncú alkil- vagy dialkilamino-csoport,) R1 csoporttal szubsztituált benzosav származékaival acilezünk, majd az ily módon kapott (VI) általános képletű vegyületeket (IV) általános képletű vegyületekkel reagáltatjuk), mely képletekben R1 és R 2 jelentése a fent megadott, R3 jelentése hidrogénatom és R4 ' jelentése rövidszónláncú alkilvagy dialkilamino-csoport). (Elsőbbsége: 1969. április 3.) 2. Az 1/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy acilező szerként savhalogenideket használunk. (Elsőbbsége: 1969. április 3.) 3. Az 1/b. vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí tási módja azzal jellemezve, hogy az acilezést savhalogeniddel, bázikus savmegkötő jelenlétében végezzük el. (Elsőbbsége: 1969. április 3.) 4. Az 1/b, vagy 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azazl jellemezve, hogy az acilezést szerves oldószer jelenlétében végezzük el. (Elsőbbsége: 1969. április 3.) 5. Az 1/b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy acilező szerként acilkinazolinonokat használunk. (Elsőbbsége: 1971. március 24.) 2 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766083/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató 4
