167239. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(aminofenil)- alifás-karbonsav-származékok előállítására
167239 39 40 létű kiinduloanyagot — ahol AN-, Ph jelentése az 1. igénypont szerinti, X1 szabad vagy funkcionálisan átalakított (Ilf) általános képletű csoport, mely képletben Y4 egy acilcsoportot képvisel — erősen alkalikus szerrel kezeljük. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 16. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű kiinduloanyagot — ahol AN-, Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és Xx egy acetilcsoportot képvisel — ammónia vagy valamely primer vagy szekunder amin jelenlétében kénnel kezeljük. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 17. Az 1. igénypont a) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű kiinduloanyagot — ahol AN-, Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és X1 egy (Uh) általános képletű csoportot képvisel, mely képletben R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — hidrolizáljuk, alkoholizáljuk, ammonolizáljuk vagy aminolizáljuk. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 18. Az 1. igénypont a) el járás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű kiinduloanyagot — ahol AN-, Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és Xj egy (Ili) általános képletű csoportot jelent, mely képletben Rj, R2 jelentése a fenti és Hal egy halogénatomot képvisel — valamely erősen alkalikus szerrel, vagy egy oldható ezüstsóval kezeljük. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 19. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű kiinduloanyagot, ahol Rx, R2 , Ph jelentése az 1. igénypont szerinti, egy (Illa) általános képletű vegyülettel — ahol AN- jelentése az 1. igénypont szerinti — reagáltatunk, mimellett az X2 és Y6 szubsztituensek egyike hidrogénatom, fématom vagy fémtartalmú csoport, másika pedig egy szabad vagy reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot jelent. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 20. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy olyan (Ill)általános képletű kiinduloanyagot, ahol R1; R 2 , Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és X2 halogénatomot, különösen fluoratomot képvisel, valamely AN—H általános képletű vegyülettel, ahol AN-jelentése az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 21. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiinduloanyagot — ahol R1; R 2 , Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és X2 egy primer aminocsoportot képvisel — egy (Illb) általános képletű vegyület — ahol a kétvegyértékű A csoport jelentése az aminocsoport nitrogénatom jávai együtt az AN- csoportnál az 1. igénypontban megadottat jelenti — valamely reakcióképes észterével vagy dehidratált származékával reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illb) általános képletű vegyület — ahol a kétvegyértékű A csoport jelentése az aminocsoport nitrogénatomjával együtt az AN- csoportnál az 1. igénypontban megadottat jelenti — halogenidjét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 23. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illb) általános 5 képletű sav — ahol a kétvegyértékű A csoport jelentése az aminocsoport nitrogénatomjával együtt az AN- csoportnál az 1. igénypontban megadottat jelenti — dehidratált származékaként anhidridjét vagy laktonját (belső észterét) alkalmazzuk. (El-10 sőbbsége: 1969. július 18.) 24. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (Illb) általános képletű sav — ahol a kétvegyértékű A csoport jelentése az aminocsoport nitrogénatomjával együtt 15 az AN- csoportnál az 1. igénypontban megadott jelentéssel rendelkezik — valamely észterét használjuk. (Elsőbbsége: 1970. július 17.) 25. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (III) álta-20 lános képletű kiinduloanyagot — ahol R1; R 2 , Ph jelentése az 1. igénypont szerinti és X2 egy A-csoportot jelent, amely egy 2-izoindolinil- vagy l,2,3,4-tetrahidro-2-izokinolinil-csoportot jelent, amelyben az izociklusos gyűrű legalább egy, adott 25 esetben észterezett hidroxilcsoportot tartalmaz — dehidrátáljuk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 12.) 26. Az 1. igénypont a—c) eljárásváltozatának, a 2—8., 10—17. és 19—23. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános 30 képletű karbonsavak — ahol AN-, Ph, Rx, R a jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott észtereket lúgos anyaggal hidrolizáljuk és a reakcióelegyet megsavanyítjuk. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) §5 27. A 25. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű karbonsavak — ahol AN-, Ph, Rx, R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti — előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott észtéreket lúgos anyaggal hidrolizáljuk és a reakció-40 elegyet megsavanyítjuk. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 12.) 28. A 24. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű karbonsavak — ahol AN-, Ph, Rp R2 jelentése az 1. igénypont szerinti — 45 előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott észtereket lúgos anyaggal hidrolizáljuk és a reakcióelegyet megsavanyítjuk. (Elsőbbsége: 1970. július 17.) 29. Az 1. igénypont a), b) vagy c) eljárásváltoza-50 tának, a 2—23. és 26. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű karbonsavak — ahol AN-, Ph, Rx és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti —legfeljebb 4 szénatomos alkilészterei előállítására, azzal jellemezve, 55 hogy a kapott, szabad karboxilcsoporttal rendelkező vegyületet legfeljebb 4 szénatomos alkanollal, illetve diazo-(legfeljebb 4 szénatomos)-alkánnal észterezzük. (Elsőbbsége: 1969. július 18.) 30. A 27. igénypont szerinti eljárás foganatosí-60 tási módja az (I) általános képletű karbonsavak — ahol AN-, Ph, Éx és R 2 jelentése az 1. igénypont szerinti — legfeljebb 4 szénatomos alkilészterei előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapott, szabad karboxilcsoportot tartalmazó vegyületet észterez-65 zük. (Elsőbbsége: 1969. szeptember 12.) m
