167237. lajstromszámú szabadalom • Eljárás heterociklusos gyűrűvel szubsztituált fenilecetsavszármazékok előállítására
167237 47 48 csoporttal észterezett karboxilcsoport, karbamoil-, morfolino-karbonil-, morfolinotiokarbonil- vagy cianocsoport-, azzal jellemezve, hogy a) valamely III általános képletű vegyületet — melyben X2 valamely reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, Ph, R, Rx és R 2 jelentése a fenti — egy ANH általános képletű vegyülettel reagáltatunk, ahol A jelentése a fenti, vagy b) valamely III általános képletű vegyületet — melyben X2 primer aminocsoport, Ph, R, R x és R 2 jelentése a fenti — valamely reakcióképesen észterezett HO—A—OH általános képletű glikollal vagy annak megfelelő reakcióképes funkcionális savszármazékkal kezelünk, ahol A jelentése a fenti, vagy c) valamely II általános képletű vegyületet — melyben A és Ph jelentése a fenti és Xx olyan —C(R1 )(R 2 )— Y1 általános képletű csoport, ahol Y 1 alkálifématom, halogénmagnéziumcsoport, vagy valamely reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, Rx és R 2 jelentése a fenti — a szénsav, vagy a hangyasav valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, mikor is a reakcióban résztvevő anyagok legfeljebb egyike tartalmaz fématomot, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A, Ph, Rj és R2 jelentése a fenti, R pedig karboxilcsoportot jelent, valamely II általános képletű vegyületet — melyben A és Ph jelentése a fenti és X± olyan — C(R 1 )(R 2 )—X 2 általános képletű csoport, ahol Y2 hidroximetil-, formil- vagy karboxikarbonilcsoport, és Rx és R 2 jelentése a fenti — oxidálunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, mely képletben A és Ph jelentése a fenti, Rx és R2 hidrogénatomot, R pedig morfolinotiokarbonilcsoportot jelent, valamely II általános képletű vegyületet — melyben A és Ph jelentése a fenti és Xx acetilcsoportot jelent — morfolin jelenlétében kénnel reagáltatunk, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A, Ph és R2 jelentése a fent megadott, Rx hidrogénatomot és R szabad vagy rövidszénláncú alkilcsoporttal észterezett karboxilcsoportot vagy karbamoilcsoportot jelent, valamely II általános képletű vegyületet, melyben A, Ph jelentése a fenti és X1 halogénkarbonilcsoportot jelent, R2 -diazovegyülettel — ahol R 2 jelentése a fenti — kezelünk és hidrolízissel, alkoholízissel, ammonolízissel vagy aminolízissel elbontjuk, vagy g) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A, Ph, és R2 a fent megadott, R rövidszénláncú alkilcsoporttal észterezett karboxilcsoportot, karbamoil-, morfolinokarbonil-, morfolinotiokarbonil- vagy cianocsoportot és Rx hidrogénatomot jelent, valamely II általános képletű vegyületet — melyben A, Ph jelentése a fenti és Xx valamely adott esetben R fenti jelentése szerinti funkcionálisan kialakított —C(R1 °)(R 2 )—COOH általános képletű csoport, ahol Rj° karboxilcsoport, és R2 jelentése a fenti — dekarboxilezünk, vagy h) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A, Ph, R és R2 jelentése a fenti, és Rx hidrogénatomot jelent, valamely II általános képletű vegyületet — mely képletben A és Ph jelentése a fenti, és Xx valamely adott esetben R fenti jelentése szerinti funkcionálisan átalakított—C(Rj°) (R2 )—COOH általános képletű csoport, ahol Rj° 5 hidroxilcsoport, és R2 a fent megadott, — redukálunk, vagy i) olyan I általános képletű vegyületek előállítása esetén, melyekben A, Ph és R jelentése a fent megadott, és Rx hidrogénatomot, R 2 pedig rövidszén-10 láncú alkil- vagy cikloalkilcsoportot j elent,valamely II általános képletű vegyületet — melyben A, Ph jelentése a fenti és Xx valamely adott esetben R fenti jelentése szerint funkcionálisan átalakított —C(=R2 °)—COOH általános képletű csoport, ahol 15 R2 ° rövidszénláncú alkuidén- vagy cikloalkilidéncsoportot jelent — redukálunk-és kívánt esetben a kapott észtert, amidot, tioamidot vagy nitrilt szabad savvá hidrolizáljuk, 20 és/vagy valamely kapott észter, só vagy nitril a-helyzetű hidrogénatomját fématommal, előnyösen alkálifématommal helyettesítjük, és egy R^OH és/vagy R2 —OH általános képletű alkohol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk, ahol Rx és R 2 jelentése 25 a fenti, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett, szubsztituálatlan Ph csoportot tartalmazó vegyületben e csoportot halogénezzük vagy nitráljuk, és/vagy kívánt esetben egy nitrocsoportot aminocsoporttá redukálunk, és/vagy valamely kapott sót 30 szabad vegyületté, vagy egy kapott vegyületet sóvá alakítunk, és/vagy egy kapott izomerelegyet az egyes optikailag aktív izomerekre bontunk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 4. Az 1. igénypont c) eljárásváltozatának fogana-35 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol az X1 helyén álló —C(R1 )(R 2 )— Y1 általános képletű csoportban Y2 alkálifématom, vagy halogénmagnéziumcsoport, Rp R 2 , A és Ph pedig az 1. igénypont-40 ban megadott, és a kiindulóanyagot széndioxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1969. március 27.) 5. A 2. igénypont c) eljárásváltozatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű vegyületből indulunk ki, ahol az 45 Xx helyén álló —C(R 1 )(R 2 )—Y x általános képletű csoportban Yt alkálifématom vagy halogénmagnéziumcsoport, R1; R 2 , A és Ph pedig a 2. igénypontban megadott, és a kiindulóanyagot széndioxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1968. szeptember 3.) 50 6. A 3. igénypont c) el járás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II általános képletű kiindulóanyagot használunk, ahol az X1 helyén álló —C^KR-j)—Y x általános képletű csoportban Yx alkálifématom vagy halogénmagné-55 ziumcsoport, R1; R 2 , A és Ph pedig a 3. igénypontban megadott, és a kiindulóanyagot széndioxiddal reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1968. március 27.) 7. Az 1. igénypont c) el járás változatának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan II álta-60 lános képletű vegyületből indulunk ki, ahol az Xx helyén álló —C(R1 )(R 2 )—Y x általános képletű csoportban Yx reakcióképesen észterezett hidroxilcsoport, A, R1; R 2 és Ph pedig az 1. igénypontban megadott, és a kiindulóanyagot valamely fémcianid-65 dal reagáltatjuk, (Elsőbbsége: 1969. március 27.) 24
