167230. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szubsztituált 2-fenilamino-2-imidazolinok és savaddiciós sóik előállítására
umb ö 19. példa Zselatinkapszulák Egy kapszula tartalma: l-(3-tienil-metil)-2-(2,6-diklór-fenil-amino)-2-imidazolin-hidroklorid kukoricakeményítő 10 25 mg 175 mg 200 mg Előállítás: Az alkotórészeket alaposan összekeverjük, és 200 mg-os adagokban megfelelő nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Egy kapszula 25 mg hatóanyagot tartalmaz. 20. példa Injekciós oldat Összetétel: 2-[N-(2-tienil-metil)-N-(2,6-diklórfenil)-amino]-2-imidazolin 1,5 sr. etiléndiamin-tetraecetsav nátriumsója 0,2 sr. desztillált vízzel kiegészítve 100,0 sr-re. Előállítás: A hatóanyagot és az etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsót elegendő mennyiségű vízzel feloldjuk, majd vízzel a kívánt térfogatra kiegészítjük. Az oldatból a szuszpendált részeket kiszűrjük, és csíramentesen 2 ml-es ampullákba töltjük. Ezután az ampullákat sterilizáljuk, és lezárjuk. Egy ampulla 20 mg hatóanyagot tartalmaz. , Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I átalános kópletű szubsztituált új 2-fenilamino-2-imidazolinok- ebben a képletben R2 és R 3 egymástól függetlenül hidrogén-, RP 10 15 20 25 30 35 fluor-, klór- vagy brómatomot vagy metil-, etil-, metoxi- vagy trifluormetil-csoportot jelentenek, és R4 és R 5 közül az egyik hidrogénatomot, a másik [a] általános képletű csoportot jelent (az utóbbi 40 képletben R6 hidrogénatomot vagy metil- vagy etilcsoportot jelent) —- és savaddíciós sóik előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű 2-fenilamino-2-imidazolint — ebben a képletben R1; R 2 és R 3 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű halogeniddel — ebben a képletben Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent, és R6 a fenti jelentésű — reagáltatunk, vagy b) egy VIII általános képletű 2-fenilamino-2--imidazolin-fémsót — ebben a képletben Rx, R 2 és R3 a fenti jelentésűek, és Me + fémkationt, előnyösen alkálifémkationt, célszerűen nátriumkationt jelent — egy III általános képletű halogeniddel — ebben a képletben R6 a fenti jelentésű, és Hal klór-, bróm- vagy jódatomot jelent — reagáltatunk, és a kapott vegyületet kívánt esetben savaddíciós sójává átalakítjuk. 2. Az 1. igénypont a) el jár ás változatának foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót előnyösen poláris vagy apoláris szerves oldószerben 50 és 150 °C között végezzük. 3. Az 1. igénypont b) eljárásváltozatának fogänatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót apoláris szerves oldószerben végezzük. 4. Az 1. igénypont b) el járás változata vagy a 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 150 °C-ig terjedő hőmérsékleten végezzük. 5. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy egy vagy több I általános képletű szubsztituált 2-fenilamino-2-imidazolint vagy savaddíciós sóját — ebben a képletben R1; R 2 R 3 , R 4 és R 5 az 1. igénypont tárgyi körében megadott jelentésűek —, mint hatóanyagot, a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. 2 képletrajz A Kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 76.6081/4 — Zrínyi Nyomda, Budapest. — F. v.: Bolgár Imre vezérigazgató
