167227. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új vérnyomascsökkentő hatású imidazo és pirimido (2,1-b) kinazolin származékok előállítására

167227 9 10 Vegyület száma n «i R2 R3 R4 Fp. (Hgmm) Kitermelés % 2B 1 H H 6—Cl —Et + +Fp. 2. HCl-só: 185—196° + 80% nyers 3B H H 5—Cl —Et + + + 4B H H 4—Cl —Et + + + 5B H H 3—Cl —Et + + + 7B H H 4—P —Et 138°/0,35 + 63 (nyers) 10B H H 6—CH3 —Et 170°/0,3 IIB H H 5—CH3 —Et 129—133°/0,1 13B H H 6—OCH3 —Et + + 14B H H 5—OCH3 —Et 162—164°/0,3 98 (nyers) 15B H H 3—OCH3 —Et + + 16B H 5—OCH3 5—OCH3 —Et + + 17B H 4—OCH3 6—OCH3 —Et + Op. 202—203° 93 (nyers) 18B H R2 dioxi és R3

metilén-csoport —Et + + 99 19B 2 H H H —Et Op. 178—180° (HC1-só) 52 20B 2 H H 6—Cl —Et Op. 191—193° (2-HCl-só) + 22B 2 H H 6—CH3 —Et Op. 204—206° (2-HCl-só) 23B 2 H H 5—CH3 —Me 126—129°/0,06 24B 2 H H 3—CH3 —Me 136°/0,07 25B 2 H H 6—OCH3 —Me + + 26B 2 H H 5—OCH3 —Me + + 27B 2 H H 3—OCH3 —Me + + 28B 2 H 4—OCH3 5—OCH3 —Me + + 29B 1 —CH3 H H —Et + + 30B 2 -CH3 H H —Me + + + Ezeket a redukciókat 2 egyenérték sósav jelenlétében hajtjuk végre. + + A vegyületek nem desztillálhatok, nyers formában használjuk őket a következő reakciókban. 6. példa 35 Ha a 3. példa szerinti eljárásban az N-(o-amino-benzil)-etil-glicinátot valamely az 5. példában leírt megfelelő IV általános képletű vegyület ekvimolekuláris mennyiségével helyettesítjük, úgy a következő I általános képletű vegyületeket állítjuk 40 elő: Vegyület R, R, Rq Op. (HCl-só)° 2. 3. 4. 5. 7. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 22. 23. 24. 25. H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H H 6—Cl H 7—Cl H 8—Cl H 9—Cl H 8—F H 6—CH3 H 7-CH3 H 9—CH3 H 6—OCH H 7—OCH H 9—OCH 6— OCH3 7—OCH 8— OCH3 7—OCH R2 és R3 7,8-metüéndioxicsoport H H H 7—Cl H 7_CH3 H 8—CH3 H 10—CH3 H 7—OCH 245° (bomlás -250° + 251—53° (bomlás) 261—64° (bomlás) 280° (bomlás) -250° 265—70° -280° 288—90° 267—70°~(bomlás) + 262—64° 264—65° + 227—28° (bomlás) -250° + 260—64° + -280° + -280° + 269—72° (szabad bázis) 192—95° (szabad bázis) 274—81° (bomlás) +