167201. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-nitroimidazo [1,2 B] piridazin-származékok előállítására
25 Rx jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport és W jelentése amino-csoport, rövidszénláncú alkilamino-csoport, benzilamino-csoport, di-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, hidroxil-csoport, rövidszénláncú alkoxi-csoport, benziloxi-csoport, alliloxi-csoport, rövidszénláncú alkiltio-csoport, hidroxil-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoport, (rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-esoport, N -benzil-N- (rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, 3—6 szénatomos cikloalkilamino-csoport, rövidszénlaneú alkil-csoporttal, rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoporttal vagy (rövidszénláncú)-alkoxi-fenil-csoporttal szubsztituált piperazino-csoport, imidazolino-csoport, pirrolidino-csoport, morfolino-csoport, piperidino-csoport vagy piridil-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoport, valamint a W helyén nitrogéntartalmú csoportot hordozó (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol üx jelentése a fenti és W hidroxil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, benziloxi-csoportot, alliloxi-csoportot, rövidszénláncú alkiltio-csoportot vagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkoxi-csoportot jelent, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rj jelentése a fenti, X jelentése nitro-csoport és V jelentése halogénatom — valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol M jelentése alkálifématom, A jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-csoport, benzil-csoport, allil-csoport vagy hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoport és Z jelentése oxigénatom, azonban ha A rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, Z kénatomot is jelenthet —, és ha olyan (I) általános képletű vegyületet kapunk, amelyben Rx jelentése a fenti és W hidroxil-csoportot jelent, a kapott terméket kívánt esetben rövidszénláncú alkil-halogeniddel vagy allil-halogeniddel reagáltatjuk; vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, ahol Rx jelentése a fenti és W aminocsoportot, benzilamino-csoportot, rövidszénláncú alkilamino-csoportot, di- (rövidszénláncú) -alkilamino-csoportot, (rövidszénláncú)-alkoxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, N-benzil-N-(rövidszénláncú)-alkilamino-csoportot, 3—6 szénatomos cikloalkilamino-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi-karbonil- vagy (rövidszénláncú)-alkoxi-fenil-csoporttal szubsztituált piperazino-csoportot, imidazolino-csoportot, pirrolidino-csoportot, morfolino-csoportot piperidino-csoportot vagy piridil-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoportot jelent, valamely (II) általános képletű vegyületet — ahol Rt jelentése a fenti, X nitro-csoportot jelent és V halogénatomot jelent — valamely (IV) általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol az R2 és R 3 csoportok egyike hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, (rövidszénláncú) -alkoxi- (rövidszénláncú) -alkil-csoportot, hidroxi-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot, benzil-167201 26 -csoportot, 3—6 szénatomos cikloalkil-csoportot vagy piridil-(rövidszénláncú)-alkil-csoportot jelent, míg az R2 és R 3 csoportok másika hidrogénatomot vagy rövidszónláncú alkil-csoportot képvisel, vagy 5 R2 és R 3 a közbezárt nitrogónatommal együtt rövidszénláncú alkil-csoporttal rövidszénláncú alkoxi-karbonil-csoporttal vagy (rövidszénláncú)-alkoxi-fenil-csoporttal szubsztituált piperazino-csoportot, imidazolino-csoportot pirrolidino-csoportot, mor-10 folino-csoportot vagy piperidino-csoportot képez —, és kívánt esetben az így kapott (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóikká alakítjuk; vagy c) valamely (V) általános képletű vegyületet — 15 ahol Rj és W jelentése azonos a tárgyi körben közöltekkel — kénsav ós salétromsav elegyével kezelünk, ós kívánt esetben az így kapott, W helyén nitrogéntartalmú csoportot tartalmazó (I) általános képletű bázisokat gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós 20 sóikká alakítjuk. (Elsőbbsége: 1971. február 24.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol 25 Rx jelentése hidrogénatom és W jelentése N-(rövidszénláncú)-alkil-(rövidszénláncú)-alkanoilarnino-csoport vagy 2—12 szénatomos alkanoilamino-csoport, 30 azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet —• ahol Rx jelentése a fenti, X jelentése nitro-csoport és V jelentése halogénatom — valamely (IV) álta-35 lános képletű vegyülettel reagáltatunk — ahol az R3 és R 2 csoportok egyike hidrogénatomot, másika pedig hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot jelent —, és a kapott vegyületet rövidszénláncú karbonsav vagy 2—12 szénatomos kar-40 bonsav anhidridjével reagáltatjuk, vagy b) valamely (V) általános képletű vegyületet — ahol Rt és W jelentése azonos a tárgyi körben közöltekkel — kénsav ós salétromsav elegyével kezelünk. (Elsőbbsége: 1971. április 8.) 45 4. A 2. igénypont b) eljárásváltozata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (IV) általános képletű vegyületek reakcióját 20 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk 50 végre. (Elsőbbsége: 1971. február 24.) 5. A 3. igénypont a) el járás változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) és (IV) általános képletű vegyületek reakció-55 ját 20 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. (Elsőbbsége: 1971. április 8.) 6. A 2. igénypont bármelyik el járás változata 60 szerinti eljárás továbbfejlesztése elsősorban protozoa-ellenes gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű vegyületet — ahol Rx és W jelentése a 2. igénypontban megadott — vagy a W helyén nitrogéntartalmú csoportot hordozó I általános képletű ve-65 gyületet gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós 13
