167186. lajstromszámú szabadalom • Bőrápolószer
MAGYAR NfiPKÖZTARSASAG SZABADALMI LEÍRÁS 167186 Bejelentés napja: 1973. VII. 16. (TO-918) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VII. 17. (?22 34 399.3) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. Nemzetközi osztályozás: A 61 k 7/00 -Jé r Bejelentés napja: 1973. VII. 16. (TO-918) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VII. 17. (?22 34 399.3) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. 1 OBSZAGOS ALALMANY HIVATAL I Bejelentés napja: 1973. VII. 16. (TO-918) Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1972. VII. 17. (?22 34 399.3) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. '•-• : '• Feltalálók: Dr. Eberhardí Hans vegyész, di. Brickl Rolf Stefan vegyész, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos: Dr. Karl Thomae GmbH cég, Biberach an der Riss, Német Szövetségi Köztársaság Bőrápolószer I Az irodalomban számos acilamino-karbonsav-származékot ismertetnek [például C. A. 66, 29 058 (1967)], azonban ezeken az irodalmi helyeken a biológiai hatásra nem találunk utalást. Meglepő módon azt találtuk, hogy az I általános képletű vegyületeknek - ebben a képletben Rt hidrogénatomot vagy 1-24 szénatomos alkilcsoportot vagy trifluormetil-csoportot vagy adott esetben alkilcsoporttal, halogénatommal vagy nitrocsoporttal szubsztituált fenilcsoportot vagy bifenilcsöportot, R2 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkucsoportot, R3 hidrogénatomot vagy adott esetben metiltiocsoporttal szubsztituált 1-6 szénatomos alkilcsoportot vagy benzilcsoportot, R4 hidrogénatomot vagy 1-24 szénatomos alkilcsoportot jelent, és n értéke 0, 1 vagy 2- értékes gyógyászati és kozmetikai tulajdonságaik vannak, elsősorban bőr ápolására és kezelésére használhatók. Az I általános képletű vegyületeket adott esetben más hatóanyagokkal, például vitaminokkal, kortikoszteroidokkal, sztereoidokkal, antihisztansnikumokkal, keratolítikumokkal, antibiotikumokkal és fertőtlenítőszerekkel a bőr ápolásában szokásos készítményekké, például kenőcsökké, krémekké, aerosolokká, púderekké, tinktúrákká, zselékké, pasztákká, eszenciákká vagy oldatokká 0,1-20%, előnyösen 0,25-5% koncentrációban feldolgozhatjuk. A találmány tárgya tehát új bőrápolószer, azaz a bőr ápolására és kezelésére 5 alkalmas szer. Az I általános képletű vegyületeket, melyek nagy része az irodalomból ismert, a következő módon állíthatjuk elő: Egy II általános képletű vegyületet - ebben a képletben R2 , R 3 és R4 és n a fenti jelentésűek -egy III általános képletű sav - ebben a képletben Rí a fenti jelentésű- reakcióképes származékával 15 acilezünk. Az acilezést előnyösen a III általános képletű sav reakcióképes származékával, például anhidridjével vagy halogenidjével, célszerűen oldószerben, 20 például vízben bázis, például nátriumhidroxid vagy piridin jelenlétében 0 és 100 C° között végezzük. Mint már említettük, az I általános képletű vegyületeknek a bőr ápolására és kezelésére értékes 25 gyógyászati és kozmetikai tulajdonságaik vannak. Elsősorban faggyúmirigy működését gátló, gyulladást csillapító, sarjadzást gátló, korpásodást gátló, kapilláris stabilizáló, helyi érzéstelenítő, bőrápoló, védő és bőrnedvességet növelő hatásuk van, 30 különösen hatásosak azok az I általános képletű 167186
