167177. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenil-ketonok új hidrazon- és oximszármazékainak előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167177 Bejelentés napja: 1973. VI. 14. (SU-820) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 14. (59895/72) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 109/16, 131/00, 49/80 V^ä Bejelentés napja: 1973. VI. 14. (SU-820) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 14. (59895/72) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. Nemzetközi osztályozás: C 07 c 109/16, 131/00, 49/80 Ol TAI B ISZAGOS •ALMANY IVATAL I Bejelentés napja: 1973. VI. 14. (SU-820) Japáni elsőbbsége: 1972. VI. 14. (59895/72) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VII. 31. *'. .. ' * Feltalálók: Yamamoto Hisao vegyész, Inába Shigeho vegyész, Hyogo, Sasajima Kikuo vegyész, Nakao Masaru vegyész,' Maruyama Isamu vegyész, Ono Keiichi vegyész, Osaka, Katayama Shigenaii vegyész, Hyogo, Japán Tulajdonos: Sumitomo Chemical Company Limited, Osaka, Japán Eljárás fenil-ketonok új hidrazon- és oxim-származékainak előállítására 1 A találmány (I) általános képletű új fenil-keton-hidrazon és oxim-származékok és sóik előállítására vonatkozik (mely képletben Rx jelentése hidrogén- vagy halogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy aminő-csoport, A jelentése kis szénatomszámú alkilén-csoport, X jelentése oxigénatom vagy -N- csoport, ahol I R7 R7 jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkilcsoport, R6 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-csoport vagy fenil-csoport, mely adott esetben halogénatommal helyettesítve lehet, Z jelentése (II), (Hl), (IV) vagy (V) általános képletű csoport, ahol R3 és R 4 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy trifluormetil-csoport, Rs jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport). A leírásban használt „kis szénatomszámú alkil-csoport" kifejezésen 1-4 szénatomos alkil-csoportok (pl. metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil-, szekunder butil- és tercier butil-csoport) értendők. A „kis szénatomszámú alkoxi-csoport" kifejezés 1-4 szénatomos alkoxi-csoportokra vonatkozik (pl. metoxi-, etoxi-, n-propoxi-, izopropoxi-, 10 15 20 25 30 n-butoxi-, szek-butoxi- vagy tercier butoxi-csoport). A „halogénatom" kifejezés a klór-, króm-, jód- és fluoratomot foglalja magában. A „kis szénatomszámú alkilén-csoport" metilén-, etilén-, trimetilén-, propilén-, tetrametilén-, metil-trimetilén- és butilén-csoport lehet. Az (I) általános képletű ketonok kitűnő farmakológiai tulajdonságokkal rendelkeznek és különösen központi idegrendszer depresszív, antiadrenerg és az autonóm idegrendszerre kifejtett hatást mutatnak. E vegyületeket a gyógyászatban neuroleptikumként, nyugtató, antikonvulzív, anak getikus, gyulladásgátló, vérnyomáscsökkentő szerként és más hasonló célokra használhatjuk. A találmány tárgyát képező eljárás szerint az (I) általános képletű fenil-keton-származékokat oly módon állíthatjuk elő, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet (mely képletben Rí, R2, A és Z jelentése a korábbiakban megadott) valamely (VIII) általános képletű vegyülettel vagy -hidrazin-származék esetében- hidrátjával vagy szervetlen savval képezett sójával, vagy -hidroxilamin-származék esetében - szervetlen savval képezett sójával - reagáltatunk (mely képletben R^ és X jelentése a korábbiakban megadott). (Vin) általános képletű vegyületként pl. hidrazint, fenil-hidrazint, helyettesített fenil-hidrazinokat, 1,1-difenil-hidrazint, alkü-hidrazinokat, dialkil-hidrazinokat, hidroxilamint, szemikarbazidot stb. alkalmazhatunk. A (VIII) általános képletű vegyü-167177
