167158. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-[alfa-imidoilaminoalkanoilamino]-aracil- amino penám-3-karbonsavak előállítására
23 167158 24 R< Hozam, % MMR+ p-(CH3 ) 2 NS0 2 -C 6 H 4 m-(CH3 ) 2 NS0 2 -C 6 H 4 -3,5-[(CHs )»-NSO a ] a -3-(CH3 ) 2 NS0 2 -4-ClC 6 H 3 -3-(CH3 ) 2 -NS0 2 -4-BrC 6 H 3 -2-F-5-aC6 H 3 -3,5-(H2 NS0 2 ) 2 -QH 3 m—CH3 COC g H4— o-FC6 H 4 -3,4,5-J3 C 6 H 2 m-H2 NCOC 6 H 4 3,5-(CH3 0 2 C) 2 -C 6 H 3 -20 89 30 30 38 25 83 36 10 60 33 1,5 (d, 6H), 2,74 (s, 6H), 4,05 (s, 1H), 4,28 (d, 2H), 7,35 (s, 5H) és 7,85 (s, 4H). 1,5 (d, 6H), 2,74 (s, 6H), 4,25 (d, 2H), 4,12 (s, 1H), 7,30 (s, 5H) és 8,0-8,4 (m, 4H). 1,5 (d, 6H), 2,60 (s, 12H), 4,3 (d, 2H), 4,15 (s, 1H), 7,25 (s, 5H) és 8,0-8,4 (m, 3H). 1,5 (d, 6H), 2,9 (s, 6H), 4,2 (s, 1H), 4,4 (d, 2H), 7,4 (s, 5H) és 7,8-8,6 (m, 3H). 1,5 (d, 6H), 3,0 (s, 6H) 4,4 (d, 2H), 4,1 (s, 1H), 7,5 (m, 5H) és 7,8-8,6 (m, 3H). 1,45 (d, 6H), 3,95 (s, 1H), 4,3 (b, 2H), 5,4 (b, 2H), 5,8 (s, UH) és 7,2-8,0 (c, 8H). 1,5 (d, 6H), 3,9 (s, 1H), 4,25 (b, 2H), 5,4 (b, 2H), 5,8 (s, 1H), 7,4 (b, 5H) és 8,5 (c, 3H). 1,5 (d, 6H), 2,65 (s, 3H), 4,05 (b, 3H), 5,4 (b, 2H), 5,75 (s, 1H), 7,5 (b, 5H) és 7,65-8,6 (c, 4H). 1,5 (d, 6H), 3,9 (s, 1H), 4,3 (b, 2H), 5,4 (b, 2H), 5,8 (s, 1H) és 7,2-8,0 (c, 9H). 1,5 (d, 6H), 4,1 (s, 3H), 4,4--5,6 (b, 11H), 5,45 (m, 2H), 5,9 (d, 1H), 7,4 (s, 5H), 8,25 (s, 2H) és 9,2 (t, 2H). 1,5 (d, 6H), 4,0 (s, 1H), 4,3 (b, 2H), 5,4 (b, 2H), 5,8 (s, 1H), és 7,1-8,4 (c, 9H). 1,5 (d, 6H), 4,0 (b, 9H), 5,4 (b, 2H), 5,8 (s, 1H), 7,45 (b, 5H), 8,6 (s, 2H) és 8,7 (S, 1H). Magmágneses rezonancia spektrum csúcsok — ppm, DMSC — D6 x500 Hz felett nem mérhető. 3. példa vegyületeket állítjuk elő. Az Rs és A szubszti-A megfelelő reagensekből kiindulva és az tuensek jelentéseit és a MMR spektrum adatait az 1. példa szerint eljárva az (V) általános képletű 65 alábbi összefoglalás szemlélteti: 12