167137. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzofurán vegyületek előállítására

MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI 167137 LEÍRÁS Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1973. IX. 19. (LA-833) C 07 d 5/42 Franciaországi elsőbbsége: 1972. IX. 19. (43 387/72) Közzététel napja: 1975. III. 28. /^ - > -x Megjelent: 1976. VII. 31. V—_.Feltalálók: Descamps Marcel vegyész, Crainhem, Gubin Jean vegyész, Brüsszel, Claeys Norbert vegyész, Hamme, Belgium Tulajdonos: Labaz cég, Párizs, Franciaország Eljárás benzofurán vegyületek előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az I általános képletű benzofurán származékok és e vegyületek gyógyászatilag elfogadható savaddíciós sóinak előállítására, ahol R jelentése egyenes vagy elágazott láncú 1—4 szénatomos alkil-csoport, vagy ciklohexil-csoport Rj és R2

jelentése azonos, mégpedig hidrogénatom, 1 —3 szénatomos egyenes láncú alkil-csoport, Am jelentése dirnetilamino-, dietilamino-, di-n--propilamino-, di-n-butilamino-, piperidino-, N-metil-piperazino-, N-etil-piperazino-, metil-n-butilamino-, etil-n-butilamino-, metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino-, vagy n-butilamino-csoport, n értéke 3-6. Az I általános képletű vegyületeket oly módon állítjuk elő, hogy valamely II általános képletű szubsztituált benzofurán származék alkálifémsóját, ahol R, Rj és R2 jelentése a fenti, egy III általános képletű dibrómalkánnal, ahol n értéke a fenti, kezelünk, majd a kapott IV általános képletű vegyületet, ahol R, R,, R2 és n jelentése a fenti, egy V általános képletű amin vegyülettel, ahol Am jelentése dirnetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino-, di-n-butilamino-, piperidino-, N-metil-piperazino-, N-etil-piperazino-, N-n-propil-piperazino-, N-fenil-piperazino-, metil-n-butilamino-, etil-n-butilamino-, metilamino-, etilamino-, n-propilamino-, izopropilamino- vagy n-butilamino-csoport, konden-5 záljuk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk át. Az I általános képletű vegyületek, ahol n értéke 10 3, R, Rj, R2

jelentése a fenti és Am jelentése a fenti, azzal a feltétellel, hogy Am szekunder amint nem jelenthet, úgy állíthatók elő, hogy egy II általános képletű szubsztituált benzofurán származék alkálifémsóját, ahol R, R! és R2 jelentése a 15 fenti egy VI általános képletű alkilamin származékkal, vagy e vegyület savaddíciós sójával, ahol Z jelentése halogénatom vagy tozüoxi-csoport, Am jelentése dirnetilamino-, dietilamino-, di-n-propilamino-, di-n-butilamino-, piperidino-, N-metil-20 piperazino-, N-etil-piperazino-, N-n-propil-piperazino-, N-fenil-piperazino-, metil-n-butilamino- vagy etil-n-butilamino-csoport, kondenzálunk, majd kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá ala-25 kítjuk át. A II általános képletű vegyületek, ahol Rí és R2

jelentése hidrogénatom, ismert vegyületek, amelyeket a 836 272 sz. Nagy-Britannia-i szabadalmi 30 leírás ismertet. E vegyületeket a megfelelő 167137