167127. lajstromszámú szabadalom • Benzofurán-származékokat tartalmazó kártevőirtószerek és eljárás a hatóanyag előállítására
29 167127 30 hidro-6-benzofuranil)-oxi]-2,6-dimetil-2-oktanol forráspontja (golyóscsőben) 115 C°/0,02 Hgmm, n?>4 = 1,5177. 16. példa 20 kifejlett rizslisztbogarat (Tribolium castaneun) műanyagketrecekben 5 napon át búzaliszttel érintkezésbe hozunk. A búzalisztet a hatóanyag acetonos oldatával átitattuk: az átitatás mértéke 10"" g hatóanyag/1 g búzaliszt. A bogarakat 5 nap múlva eltávolítjuk és a műanyagketreceket 29 C°-on 75-80%-os relatív nedvességtartalmú térben tartjuk, míg az Fx -generáció kigubózik. Kontrollként kezeletlen és acetonnal kezelt búzaliszttel végrehajtott analóg kísérletek szolgálnak. Az eredményeket az Fi-generációknak a kontrollhoz viszonyított százalékos csökkenése fejezi ki. A számítást az alábbi egyenlet segítségével végezzük el: %-os csökkenés = _ Fr generáció (AC + UC)—Fj-generáció (kezelt) ,Q0 Fi-generáció (AC + UC) AC = UC: acetonnal kezelt búzaliszttel végrehajtott kontroll kísérleteknél kapott átlagértékek kezeletlen búzaliszttel végrehajtott kontroll kísérleteknél kapott átlagértékek. Vegyület Dózis 10"x Fj -generáció százalékos csökkenése 10 6-[(7-etoxi-3,7-4 100 -dimetil-2-oktenil)-5 100 -oxi]-2,3-dihidro-6 97 -benzofurán 7 41 8 16 17. példa Az alábbi példában igazoljuk, hogy az (I) 15 általános képletű vegyületek ismert vegyületeknél nagyobb stabilitással rendelkeznek „pükka"-vízben (pukka-víz = a WHO előírásai szerint standardizált víz) és desztillált vízben. E célból 10 mg hatóanyagot 1000 ml „pukka"-vízhez, illetve desztillált 20 vízhez adunk. 3 nap, illetve 1, 2, 3 és 4 hét múlva mintákat veszünk, melyeket belső standarddal elegyítünk. A belső standardot oly módon választjuk meg, hogy fizikai tulajdonságaiban a teszt-vegyülethez 25 igen hasonló legyen. Az alábbi táblázatban szereplő vegyületekhez belső standardként 6,7-epoxi-3,7-dimetil-l-(p-etil-fenoxi)-oktánt alkalmazunk. A mintákat diklórmetánnal extraháljuk, az extraktokat bepároljuk és a maradékban levő hatóanyagtartal-20 mat automata digitalis integrátorral ellátott kapillár-kromatográffal meghatározzuk, az ismert koncentrációban jelenlevő belső standarddal való összehasonlítás útján. A fenti módszerrel pl. az alábbi táblázatban feltüntetett adatokat kapjuk: Hatóanyag 10 mg 1 liter pukka-vízben tartalom %-ban 12 3 4 hét után 10 mg 1 liter desztillált vízben tartalom %-ban . 3 nap 1 hét 2 hét után 6-[(6,7-epoxi-3,7-dimetil-2-nonenil)-oxi]-2,3-dihidro-benzofurán 6-[(6,7-epoxi-3,7-dimetil-2-oktenil)-oxi]-2,3-dihidro-benzofurán 25 17 6 41 15 25 18. példa Az alábbi példában igazoljuk, hogy a találmányunk szerinti kártevőirtószer hatóanyagai ismert vegyületéknél kisebb fitotoxicitást mutatnak. A teszt során gyapotnövényeket és paradicsomnövényeket a teszt-vegyület 0,4%-os oldatával permetezőpisztoly segítségével permetezünk (a permetlevet olyan mennyiségben alkalmazzuk, hogy a növényekről lecsurogjon). A növényeket permetezés után 25 C°-os és 70%-os relatív nedvességtartalmú éterben nkubáljuk. A leveleket 48 óra elteltével a fellépő égések és sérülések (nekrózák) szempontjából megvizsgáljuk és a szétroncsolt és megtámadott leveleknek az összes levélhez viszonyított százalékos mennyiségét megadjuk. Kontrollként hatóanyag nélkül végrehajtott tesztet alkalmazunk. 55 A hatóanyag 0,4%-os oldatát a koncentrátumnak számított mennyiségű vízzel való hígítása útján állítjuk elő. 60 65 A koncentrátum összetétele a következő: Emulphor El-620 12% Drewmulse 13% Uvinol M-539 5% Drewoil 1400 . 20% Hatóanyag 50% 15
