167116. lajstromszámú szabadalom • Eljárás anilinobenzoxazol-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó immunszupresszív és fogamzásgátló készítmények előállítására
19 167116 20 riddel reagáltatjuk és az így kapott termékhez adjuk az (I) képlet szerinti, hidrogénen kívül eső X csoport halogénezett származékát. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fpganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót dioxánban végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-bróm-3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 4-bróm-3-(trifluormetil)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-klór-3-(trifluorrnetil)-anilino]-benzoxazol előálítására, azzal jellemezve, hogy 2-klórbenzoxazolt 4-klór-3-(trifluormetil)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[2-fluor-5-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 2-fluor-5-(trifluormetil)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2- [4-fluor-3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 4-fluor-3-(trifluormetil)-anilinnel reagáltatunk. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(2,4-diklóranilino)-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 2,4-diklóranilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(2,4-difluoranilino)-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 2,4-difluoranilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt m-(trifluormetil)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt p-(trifluormetjl)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[3,5-di-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 3,5-di-(trifluormetil)-anilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[2-(trifluormetil)-5-nitroanilino]-benzpxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt 2-(trifluormetil)-5-nitroanilinnel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(3-karbetoxianilino)-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt m-aminobenzoésav-etilészterrel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(4-fenilaniljno)-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt p-aminodifenillel tetrahidrofuránban reagáltatunk. 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-(N-benzilanilino)-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt N-benzilanilinnel dioxánban reagáltatunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[N-(n-butil)-4-klór-3-(trifluormetii)-5 -anilinoj-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-klór-benzoxazolt N-(n-butil)-4-klór-3-(trifluormetil)-anilinnel dioxánban reagáltatunk. 18. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[N-(karbanilino)-4-klór-3-(trifluormetil)-ani-10 lino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-(4-klór-3-trifluormetilanilino)-benzoxazolt fenilizocianáttal tetrahidrofuránban reagáltatunk. 19. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[N-karboximetil-4-klór-3-(trifluormetil)-ani-15 lino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[4-klór-3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazolt nátriumhidriddel dioxánban reagáltatunk, az így kapott terméket brómecetsav-etilészter dioxános oldatával kezeljük és az N-észtercsoportról az 20 etilcsoportot eltávolítjuk. 20. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2-[4-klór-3-trifluormetil-N-(3-dimetilamino-n-propil)-anilino]-benzoxazol előállítására, azzal jellemezve, hogy 2-[4-klór-3-(trifiuormetil)-anilino]-25 -benzoxazolt nátriumhidriddel dioxánban reagáltatunk és az így kapott terméket dimetilaminopropilklorid dioxános oldatával reagáltatjuk. 21. Az 1—20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése immunszupresszív hatású 30 készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyületet, mely képletben X, Rí, R2, R 3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészetileg elfogadható szilárd vagy folyékony hordozó- vagy 35 segédanyagokkal keverve a gyógyászatban általánosan alkalmazott dózisformává, előnyösen injekció, szuszpenzió stb. alakra dolgozunk fel. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 40 2-[4-bróm-3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazolt használunk. 23. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-[4-klór-3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazolt hasz-45 nálunk. 24. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-[3-(trifluormetil)-anilino]-benzoxazolt használunk. 25. A 21. igénypont szerinti eljárás foganato-50 sítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 2-[4-klór-3-(trifluormetil)-N-n-butil-anilino]-benzoxazolt használunk. " 26. Az 1-20. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése fogamzásgátló hatású ké-55 szítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely I általános képletű vegyület, mely képletben X jelentése hidrogénatom és R1; R 2 , R3 és R4 egyenként hidrogén-, bróm-, klór- vagy jódatomot, metil-, vagy trifluormetilcsoportot jelent, 60 azzal a feltétellel, hogy R!, R2 és R 3 és R 4 közül legfeljebb kettő lehet hidrogénatomtól eltérő, gyógyszerészetileg elfogadható szilárd vagy folyékony hordozó- vagy segédanyagokkal keverve a gyógyászatban általánosan alkalmazott dózisformává, előnyösen tab-65 letta, kapszula, oldat stb. alakra dolgozzuk fel. 10
