167087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1,4-dihidropiridinek és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
19 167087 20 58. példa A (LXIV) képletű vegyület előállítása 7,4 g 2-azidö-benzaldehid, 5,6 g ciklohexán-dion-1,3 és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 4 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a (LXIV) képletű 2-amino-3-karbetoxi-4-(2'-azido-fenil)-5-oxo-l ,4,5,6,7,8-hexahidrokinolint kapjuk amely etanolból kristályosítva 209C°-on olvad Hozam: 58%. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-amino-l,4--dihidropiridin-származékok — e képletben R 1—4 szénatomos alkilcsoport, egy, adott esetben a fenil-, 1—4 szénatomos alkik 1—4 szénatomos alkoxi-, nitro-, ciano-, trifluormetil-, azido-, karb-(l—4 szénatomos)-alkoxivagy 1—4 szénatomos alkiltiocsoport vagy halogénatom szubsztituensek közül legfeljebb hármat hordozó fenilcsoport, egy helyettesítetlen vagy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített piridilcsoport, 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal kétszeresen helyettesített pirimidilcsoport, vagy egy helyettesítetlen tenil-, furil-, naftil-, kinolil- vagy izokinolilcsoport, R1 hidrogénatom, fenilcsoport, 1—4 szénatomos alkil- vagy R2 1—4 szénatomos alkil-, 1—6 szénatomos, adott esetben egy oxigénatommal megszakított szénláncú alkoxi-, 3—6 szénatomos alkiniloxi- vagy 5 di-(l—4 szénatomos)-alkilamino-csoport, R3 1-6 szénatomos, adott esetben egy oxigénatommal megszakított szénláncú alkoxicsoport vagy egy aminocsoport lehet, vagy pedig 10 R1 és R 2 együtt egy 3 szénatomos alkilénláncot képezhet — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű aldehidet -ahol Rjelentése a fentivel egyező- valamely (III) általános képletű Ifi 0-dikarbonilvegyülettel -ahol R1 és R 2 jelentése a fentivel egyező — reagáltatunk, majd az e két vegyület egymással való reakciója útján képződött (IV) általános képletű dioxovegyületet - ahol R, R1 és R 2 jelentése a fentivel egyező — adott 20 esetben annak elkülönítése után, valamely (V) általános képletű amidinnel - ahol R3 jelentése a fentivel egyező - reagáltatjuk valamely, a reakció szempontjából közömbös szerves oldószer jelenlétében, 20 C° és 200 C° közötti hőmérsékleten. 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése a vérkeringésre ható gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű 2-amino-l,4-dihidropiridin-származékot -ahol R, R1, R 2 és R 3 jelentése •30 megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel- valamely gyógyszerészeti szempontból elfogadható vivőanyaggal és/vagy más önmagában ismert gyógyszerészeti segédanyaggal beadásra, célszerűen orális vagy parenterális beadásra alkalmas 35 készítménnyé kikészítünk. 11 lap képletrajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 766067 - Zrínyi Nyomda 10
