167087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-amino-1,4-dihidropiridinek és e vegyületeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

167087 1/t 15 16 39. példa A (XLV) képletű vegyület előállítása 13,2g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 5 8,0g amidino-ecetsav-j3-metoxi-etilészter 200 ml etanollal készített oldatát 2 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a (XLV) képletű 2-amino-3-karbo-03-metoxi-etoxi)-4--(3'-nitro-fenil)-5-karbetoxi-6-metil-l,4-dihidropiri- 10 dint kapjuk, amely 174C°-on olvad. Hozam: 59%. 40. példa 15 A (XLVI) képletű vegyület előállítása 6,1 g difenil-2-aldehid, 3,8 g ciklohexán-dion-1,3 és 5,1 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal 20 készített oldatát 1 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a (XLVI) képletű 2-amino-3-karbetoxi-4-(difenil-2')-5-oxo-l,4,5,6,7,8-hexahidrokinolint kapjuk, amely etanolból kristályosítva 248 C°-on olvad. Hozam: 25 45%. 41. példa 30 A (XLVII) képletű vegyület előállítása 13,4 g (l'-naftilidén)-acetecetsav-etilészter és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 8 óra hosszat forraljuk vissza- 35 folyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a (XLVII) képletű 2-amino-4-(l'-naftil)-6-metil-3,5--dikarbetoxi-l,4-dihidropiridint kapjuk, amely etanolból kristályosítva 174 C°-on olvad. Hozam: 62%. 40 42. példa A (XLVIII) képletű vegyület előállítása 45 11,5 g 2'-cián-benzilidén-acetecetsav-metilészter és 7,2 g amidino-ecetsav-izopropilészter 100 ml etanollal készített oldatát 6 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a 50 (XLVIII) képletű 2-amino-3-karboizopropoxi-4-(2'- c i á n-fenil)-5-karbometoxi-6-metil-1,4-dihidropiridint kapjuk, amely etanolból kristályosítva 21ÍC°-on olvad. Hozam: 72%. 55 43. példa A (XLIX) képletű vegyület előállítása 60 11,5 g 2'-cián-benzilidén-acetecetsav-metilészter és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 8 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon a (XLIX) képletű 2-amino-3-karbetoxi-4-(2'-cián-fenilV5-kar- 65 bometoxi-6-metil-l,4-dihidropiridint kapjuk, amely etanolból kristályosítva 224 C°-on olvad. Hozam: 66%. 44. példa A (L) képletű vegyület előállítása 14,8 g 2'-fenil-benzilidén-acetecetsav-etilészter és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter oldatát 100 ml etanolban 8 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon 2-aminö-3,5-dikarbetoxi-4-(2 '-biferiil)-6-metil-1,4-dihidropiridint kapunk, amely etanolból kristályosítva 182C°-on olvad. Hozam: 41%. 45. példa A (LI) képletű vegyület előállítása 12,5 g 3'-nitro-benzilidén-acetecetsav-metilészter és 7,2 g amidino-ecetsav-n-propilészter 100 ml etanollal készített oldatát 6 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon 2-amino-3-karbo-n-propoxi-4-(3'-nitro-fenil)-5-karbometoxi-6-metil-l,4-dihidropiridint kapunk, amely etanolból kristályosítva 155 C°-on olvad. Hozam: 69%. 46. példa A (LII) képletű vegyület előállítása 12,2 g (2'-tenilidin)-acetecetsav-etilészter és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 4 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon 2-amino-4-(2'-tenil)-6--metil-3,5-dikarbetoxi-l ,4-dihidropiridint kapunk, amely etanolból kristályosítva 170C°-on olvad. Hozam: 73%. 47. példa A (LIII) képletű vegyület előállítása 10,9 g benzilidén-acetecetsav-dimetilamid és 5,0 g amidino-acetamid 100 ml etanollal készített oldatát 8 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alkalmazásával. Ily módon 2-amino-3-karboxamido-4 -fe nil -5 -dimetüaminokarbonil-6-metil-l ,4-dihidropiridint kapunk, amely etanolból kristályosítva 236C°-on olvad. Hozam: 50%. 48. példa A (LIV) képletű vegyület előállítása 10,9 g benzilidén-acetecetsav-dimetilamid és 6,5 g amidino-ecetsav-etilészter 100 ml etanollal készített oldatát 6 óra hosszat forraljuk vissza-8