167082. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-karbamoil-1-tia-izokromán-1,1-dioxid-származékok előállítására
MAGYAK NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 167082 «Av Bejelentés napja: 1974. V. 02. (AE-415) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.V.02. (WP07d/170 664) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Bejelentés napja: 1974. V. 02. (AE-415) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.V.02. (WP07d/170 664) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Nemzetközi osztályozás: Bejelentés napja: 1974. V. 02. (AE-415) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.V.02. (WP07d/170 664) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. C 07 d 89/12 fíPÉi Bejelentés napja: 1974. V. 02. (AE-415) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.V.02. (WP07d/170 664) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Ol TAI H ISZAGOS JALMANY 1VATAL I Bejelentés napja: 1974. V. 02. (AE-415) Német Demokratikus Köztársaság-beli elsőbbsége: 1973.V.02. (WP07d/170 664) Közzététel napja: 1975. III. 28. Megjelent: 1976. VI. 30. Feltalálók: Dr. Laban Gunter vegyész, Drezda, dr. Pöpel Werner vegyész, dr. Faust Gottfried vegyész, dr. Stade Kurt biokémikus, Radebeul, Német Demokratikus Köztársaság Tulajdonos: VEB Arzneimittelwerk Dresden, Drezda, Német Demokratikus Köztársaság Eljárás 3-karbamoil-l-tia-izokromán-l,l-dioxid*zármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás új I általános képletű 3-karbamoil-l-tia-izokromán-1,1 -dioxid-származékok, ahol R4 ,R 5 >io R1 és R2 jelentése 1-4 szénatomos alkil-csoport, 5 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkil-csoport, R6 ,R 7 ,R 8 ,R 9 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-2 szénatomos alkil-csoport, 10 jelentése egyenes- vagy elágazó szénláncú, 1—6 szénatomos alkil-csoport, 7—10 szénatomos aralkil-csoport vagy 3—6 szénatomos cikloalkil-csoport, x,y,z jelentése 2-4 közötti egész szám, elő- 15 nyösen 3, és ezeknek fiziológiailag elfogadható szerves- és szervetlen savakkal képzett savaddíciós sói előállítására. Az I általános képletben, ahol a szubsztituen- 20 sek jelentése a fenti, a -(CR4 R 5 ) X -(CR 6 R 7 ) y -(GR 8 R'^-NH-R 1 °- a következő bázikus maradék lehet: 3-n-propil-amino-propil-, 3-ciklohexil-amino-propil-, 4-metil-aminö-4-metil-pentil-(2)-, 4-n-propil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-n-butil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-n-hexil-amino-4-metil-pentil-(2)-. 25 30 4-izobutil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-izopropil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-szek.-butil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-ciklohexil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-benzilamino-4-metil-pentil-(2)-, 4-a-fenetil-amino-4-metil-pentil-(2)-, 4-/3-fenetil-amino-4-metil-pentil-(2)-csoport. A 81 115 számú Német Demokratikus Köztársaság-beli szabadalmi leírás ismerteti az N,N-diszubsztituált 3-karbamoil-l-tia-izokromán-l,1-dioxidszármazékok előállítását. Ezek a vegyületek a találmány szerinti származékoktól a bázikus oldallánc tercier nitrogénatomjában különböznek. A találmány szerinti I általános képletű vegyület, ahol a szubsztituensek jelentése az előzőekben megadott, a fenti ismert N,N-diszubsztituált 3-karbamoil-l-tia-izokromán-l, 1-dioxid-származékokkal szemben a pszichotróp hatás tekintetében tipikus minőségi különbségeket mutat. Az ismert készítményt laboratóriumi kis állatoknál (pl. egér, patkány) alkalmazva centrális-kolinerg hatás egyidejűleg fellépő centrális kortikális hatással nem mutatható ki. Terheletlen állatoknál feltűnő szimptóma a szedátió és ptózis. Aszedátió külső ingerlés hatására megszüntethető és akkor egy erősödő „arousal reakció"-ba megy át. A növekedéssel párhuzamosan teljes központi stimulálás mellett megindul a lokomotorikus aktivitás növekedése. 167080
